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Febuxostat

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Febuxostat
产品编号 T0773Cas号 144060-53-7
别名 非布索坦, 非布司他, TMX 67, TEI 6720

Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki=0.6 nM。

Febuxostat

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Febuxostat
纯度: 99.80%
产品编号 T0773 别名 非布索坦, 非布司他, TMX 67, TEI 6720Cas号 144060-53-7

Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki=0.6 nM。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 263
现货
10 mg
¥ 455
现货
25 mg
¥ 729
现货
50 mg
¥ 995
现货
100 mg
¥ 1,730
现货
200 mg
¥ 2,580
现货
500 mg
¥ 4,270
期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 468
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
准备进行动物实验,收到大包装粉末后,如何分装溶解?
根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少:如果配制出来是澄清溶液,可以一次性多配制一些,储存于4度冰箱,大概一周配一次,放久了可能会失效;如果配制出来是混悬液,建议每次使用的时候都现配现用。
小规格产品,收到瓶子后看不到任何东西?
由于产品规格小,粉末在运输过程中产生的静电导致过于分散,管壁和盖子上皆会粘着,您可以放心,离心后加入适量溶剂直接配制母液、充分溶解即可。
如果低于说明书给出的最高溶解度情况下,产品仍未溶解怎么办?
建议您使用一些辅助溶解方法,如水浴加热至 45℃ 或用超声震荡,加速粉末溶解。
收到产品发现冰盒都化了,怎么办?
一般化合物粉末对温度不敏感,加冰盒是为了防止极端气温,如果冰盒融化不影响产品质量。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Febuxostat (TEI 6720) is a xanthine oxidase Inhibitor.
靶点活性
XO:0.6 nM(Ki)
体外活性
与单独的左旋糖相比,Febuxostat(5–6 mg/kg/day)结合左旋糖使大鼠体内尿酸,血压,胰岛素以及甘油三酯显著降低;Febuxostat(5–6 mg/kg/day) 结合左旋糖也会减少肾血管收缩,降低大鼠体内肾小球压和入球小动脉区域.在5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)处理的大鼠体内,Febuxostat能够防止高尿酸血症发生,改善尿蛋白情况,保护肾功能,还能防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体 (V)/氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠肾小球性高血压.横向大动脉缩窄(TAC)后,Febuxostat(5 mg/kg/day,强饲8天 )治疗减弱TAC诱导的左心室(LV) 肥厚和功能障碍.它还能减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激),p-mTOR(Ser2488)以及p-Erk(Thr202/Tyr204)的增加,而不影响总TOR或总Erk. 由对硝基酪氨酸,尿8-异前列腺素和硫代巴比妥酸反应物的评估得出,Febuxostat使氧嗪酸活性受到显著抑制,从而降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激.从ATF4,GRP-78以及CHOP评估得出,在右肾切除左侧肾脏I/R损害的SD大鼠体内,Febuxostat也会内质网应激的诱发降低.
体内活性
Febuxostat能抑制混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶活性,Ki 和Ki' 值分别为0.6 nM和3.1 nM,还能抑制还原型和氧化型黄嘌呤氧化酶。
别名非布索坦, 非布司他, TMX 67, TEI 6720
化学信息
分子量316.37
分子式C16H16N2O3S
CAS No.144060-53-7
SmilesC(O)(=O)C=1SC(=NC1C)C2=CC(C#N)=C(OCC(C)C)C=C2
密度1.31 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (158.04 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 15.8 mg/mL (49.94 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1609 mL15.8043 mL31.6086 mL158.0428 mL
5 mM0.6322 mL3.1609 mL6.3217 mL31.6086 mL
10 mM0.3161 mL1.5804 mL3.1609 mL15.8043 mL
20 mM0.1580 mL0.7902 mL1.5804 mL7.9021 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0632 mL0.3161 mL0.6322 mL3.1609 mL
100 mM0.0316 mL0.1580 mL0.3161 mL1.5804 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

文献引用

关键词

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4个月前
5.0
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