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Febuxostat

Rating icon 很棒
产品编号 T0773Cas号 144060-53-7
别名 非布索坦, 非布司他, TMX 67, TEI 6720

Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki=0.6 nM。

Febuxostat

Febuxostat

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纯度: 99.80%
产品编号 T0773 别名 非布索坦, 非布司他, TMX 67, TEI 6720Cas号 144060-53-7

Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki=0.6 nM。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 263
现货
10 mg
¥ 455
现货
25 mg
¥ 729
现货
50 mg
¥ 995
现货
100 mg
¥ 1,730
现货
200 mg
¥ 2,580
现货
500 mg
¥ 4,270
期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 468
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实验操作小课堂
常见问题解答
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
超声应使用什么样的频率?
频率建议使用常规的超声清洗频率即可,一般在20 kHz - 100 kHz。
抑制剂产品应如何储存?
粉末储存在 -20℃,可以存 3 年以上。 母液一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上,建议多分装几管,避免反复冻融。 常用的存于 4℃,可放一周以上。
收到粉状试剂粘壁严重,如何处理?
建议您用离心机 3000 rpm下离心一会儿,将粉末收集到管底。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Febuxostat (TEI 6720) is a xanthine oxidase Inhibitor.
靶点活性
XO:0.6 nM(Ki)
体外活性
与单独的左旋糖相比,Febuxostat(5–6 mg/kg/day)结合左旋糖使大鼠体内尿酸,血压,胰岛素以及甘油三酯显著降低;Febuxostat(5–6 mg/kg/day) 结合左旋糖也会减少肾血管收缩,降低大鼠体内肾小球压和入球小动脉区域.在5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)处理的大鼠体内,Febuxostat能够防止高尿酸血症发生,改善尿蛋白情况,保护肾功能,还能防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体 (V)/氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠肾小球性高血压.横向大动脉缩窄(TAC)后,Febuxostat(5 mg/kg/day,强饲8天 )治疗减弱TAC诱导的左心室(LV) 肥厚和功能障碍.它还能减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激),p-mTOR(Ser2488)以及p-Erk(Thr202/Tyr204)的增加,而不影响总TOR或总Erk. 由对硝基酪氨酸,尿8-异前列腺素和硫代巴比妥酸反应物的评估得出,Febuxostat使氧嗪酸活性受到显著抑制,从而降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激.从ATF4,GRP-78以及CHOP评估得出,在右肾切除左侧肾脏I/R损害的SD大鼠体内,Febuxostat也会内质网应激的诱发降低.
体内活性
Febuxostat能抑制混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶活性,Ki 和Ki' 值分别为0.6 nM和3.1 nM,还能抑制还原型和氧化型黄嘌呤氧化酶。
别名非布索坦, 非布司他, TMX 67, TEI 6720
化学信息
分子量316.37
分子式C16H16N2O3S
CAS No.144060-53-7
SmilesC(O)(=O)C=1SC(=NC1C)C2=CC(C#N)=C(OCC(C)C)C=C2
密度1.31 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (158.04 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 15.8 mg/mL (49.94 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1609 mL15.8043 mL31.6086 mL158.0428 mL
5 mM0.6322 mL3.1609 mL6.3217 mL31.6086 mL
10 mM0.3161 mL1.5804 mL3.1609 mL15.8043 mL
20 mM0.1580 mL0.7902 mL1.5804 mL7.9021 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0632 mL0.3161 mL0.6322 mL3.1609 mL
100 mM0.0316 mL0.1580 mL0.3161 mL1.5804 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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