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Z-FA-FMK

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Z-FA-FMK
产品编号 T6738Cas号 197855-65-5

Z-FA-FMK 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂,可抑制冠状病毒蛋白酶3CL,Ki 为 25.7 μM。它可以不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶,也可以抑制效应半胱天冬酶。

Z-FA-FMK
TargetMol

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Z-FA-FMK
纯度: 99.68%
产品编号 T6738Cas号 197855-65-5

Z-FA-FMK 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂,可抑制冠状病毒蛋白酶3CL,Ki 为 25.7 μM。它可以不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶,也可以抑制效应半胱天冬酶。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 498
现货
5 mg
¥ 1,790
现货
10 mg
¥ 2,710
现货
25 mg
¥ 4,530
现货
50 mg
¥ 6,450
现货
100 mg
¥ 8,820
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,750
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
如何稀释工作液?
根据您的工作液浓度,计算母液所需要稀释的倍数和所需母液的体积。建议用水、生理盐水、PBS等溶剂进行稀释,如果是细胞实验,可以使用培养基。 取适当的溶剂缓慢加入到母液中,直到达到您的工作液浓度,可以通过涡旋或者移液枪轻轻吹打帮助混匀。 我们的化合物大部分是脂溶性的,所以在使用 PBS 或者培养基等稀释工作液的时候,会有沉淀析出,这些都是正常现象,大多时候可以通过超声完全溶解。 工作液建议现配现用!
准备进行动物实验,收到大包装粉末后,如何分装溶解?
根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少:如果配制出来是澄清溶液,可以一次性多配制一些,储存于4度冰箱,大概一周配一次,放久了可能会失效;如果配制出来是混悬液,建议每次使用的时候都现配现用。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
小规格产品,收到瓶子后看不到任何东西?
由于产品规格小,粉末在运输过程中产生的静电导致过于分散,管壁和盖子上皆会粘着,您可以放心,离心后加入适量溶剂直接配制母液、充分溶解即可。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Z-FA-FMK can irreversibly inhibit cysteine protease and also inhibit effector caspases.
靶点活性
3CLpro (SARS Protease):25.7 μM (Ki)
体外活性
Z-FA-FMK可阻断重症综合性免疫缺陷小鼠体内Ras致癌肿瘤和宿主心脏组织的呼吸道病毒感染.在鼻内肺炎球菌感染的小鼠模型中,Z-FA-FMK可使肺和血液中肺炎球菌的生长显著增加.
体内活性
Z-FA-FMK可有效阻断体外实验中IL-2和分裂原诱导的T细胞增殖。通过成纤维细胞和破骨细胞,Z-FA-FMK可抑制纤维状胶原的降解。 Z-FA-FMK可抑制巨噬细胞中NF-κB依赖性基因的表达,从而抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生。
细胞实验
T cell proliferation following mitogen stimulation is determined using [3H]thymidine incorporation. In brief, PBMCs or purified T cells are seeded in a 96-well plate and stimulated with either PHA (5 μg/ml), costimulated with anti-CD3 mAb (5 μg/ml) and anti-CD28 mAb (2.5 μg/ml) or PMA plus ionomycin in the presence or absence of z-FA-FMK. The cells are cultured for 72 h with the last 16 h pulsed with [methyl-3H]thymidine (0.037 MBq). The cells are harvested onto glass fiber filter mats using a Tomtec automated multiwell harvester. (Only for Reference)
化学信息
分子量386.42
分子式C21H23FN2O4
CAS No.197855-65-5
SmilesCC(NC(=O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)OCc1ccccc1)C(=O)CF
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 71 mg/mL (183.74 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 32 mg/mL (82.81 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5879 mL12.9393 mL25.8786 mL129.3929 mL
5 mM0.5176 mL2.5879 mL5.1757 mL25.8786 mL
10 mM0.2588 mL1.2939 mL2.5879 mL12.9393 mL
20 mM0.1294 mL0.6470 mL1.2939 mL6.4696 mL
50 mM0.0518 mL0.2588 mL0.5176 mL2.5879 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0259 mL0.1294 mL0.2588 mL1.2939 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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