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dTAGV-1 TFA

Synonyms: dTAGV-1 三氟乙酸盐
货号 T40251Cas号 2624313-15-9 一键复制产品信息纯度: 99.73%
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dTAGV-1 TFA 是一种高效、高选择性的VHL依赖性PROTAC蛋白降解剂,靶向特异性降解突变型FKBP12融合蛋白。dTAGV-1 TFA可在细胞及体内水平高效诱导FKBP12融合蛋白降解。

dTAGV-1 TFA

一键复制产品信息
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纯度: 99.73%

货号 T40251Cas号 2624313-15-9

别名 dTAGV-1 三氟乙酸盐

dTAGV-1 TFA 是一种高效、高选择性的VHL依赖性PROTAC蛋白降解剂,靶向特异性降解突变型FKBP12融合蛋白。dTAGV-1 TFA可在细胞及体内水平高效诱导FKBP12融合蛋白降解。

dTAGV-1 TFA
其他形式的 “dTAGV-1 TFA”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,330
现货
5 mg
¥ 3,360
现货
10 mg
¥ 4,790
现货
25 mg
¥ 7,330
现货
50 mg
¥ 9,890
现货
100 mg
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
dTAGV-1 TFA is a highly efficient, highly selective VHL-dependent PROTAC-mediated protein degrader that specifically targets and degrades mutant FKBP12 fusion proteins. dTAGV-1 TFA efficiently induces the degradation of FKBP12 fusion proteins at both the cellular and in vivo levels.
体外活性

方法:PATU-8902 FKBP12F³⁶V-KRASG¹²V加入dTAGV-1 TFA (500 nM),处理4小时,Western Blot 检测 KRASG¹²V 表达水平。
结果:dTAGV-1 TFA 诱导 KRASG¹²V 降解 (4小时)。[1]
方法:293T WT 和 293T VHL⁻/⁻ 细胞 (均表达 FKBP12F³⁶V-KRASG¹²V)加入dTAGV-1 TFA (500 nM),处理4小时,Western Blot 检测 KRASG¹²V表达水平。
结果:dTAGV-1 TFA在 VHL⁻/⁻ 细胞中无法降解 KRASG¹²V,证明其作用依赖 VHL。[1]

体内活性

方法:为研究dTAGV-1 TFA的体内药效动力学(PD),选用雌性NSG小鼠(8周龄),经尾静脉接种MV4;11 luc-FKBP12F³⁶V细胞后,每日腹腔注射dTAGV-1 TFA(35 mg/kg),连续给药3天,于末次给药后4小时进行活体成像检测。
结果:首次给药后4小时,dTAGV-1 组生物发光信号显著下降,最后一次给药后28小时仍存在降解效应。[1]

别名
dTAGV-1 三氟乙酸盐
化学信息
分子量1361.58
分子式C70H91F3N6O16S
CAS No.2624313-15-9
SmilesC(C(O)=O)(F)(F)F.[C@@H](OC(=O)[C@H]1N(C([C@@H](CC)C2=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C2)=O)CCCC1)(CCC3=CC(OC)=C(OC)C=C3)C4=C(OCC(NCCCCCCC(N[C@H](C(=O)N5[C@H](C(N[C@@H](C)C6=CC=C(C=C6)C=7SC=NC7C)=O)C[C@@H](O)C5)[C@](C)(C)C)=O)=O)C=CC=C4
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (58.76 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.7344 mL3.6722 mL7.3444 mL36.7220 mL
5 mM0.1469 mL0.7344 mL1.4689 mL7.3444 mL
10 mM0.0734 mL0.3672 mL0.7344 mL3.6722 mL
20 mM0.0367 mL0.1836 mL0.3672 mL1.8361 mL
50 mM0.0147 mL0.0734 mL0.1469 mL0.7344 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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