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Cytochromes P450

细胞色素P450(CYPs)是一个酶超家族,以血红素作为辅因子,起单加氧酶的作用。哺乳动物中,CYPs氧化类固醇、脂肪酸和外源性物质,对化合物的清除及激素合成分解非常重要。

Stiripentol
T449849763-96-4
Stiripentol (BCX2600) 是抗惊厥剂,对 CYP3A4 (非竞争性) 及 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化具有抑制作用。
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Apigenin
T2175520-36-5
Apigenin (LY 080400) 属于黄酮类天然产物,是一种 CYP2C9 抑制剂 (Ki=2 μM),具有竞争性。Apigenin 可以减少焦虑,影响免疫健康,调节激素,被用作镇静剂、温和的镇痛剂和安眠剂。
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Glycycoumarin
TN170294805-82-0
Glycycoumarin 是甘草中的一种香豆素,能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。它通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。它是一种雌激素激动剂,对 CYP1A2 和 CYP2B6 有中度抑制作用。
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Salvianolic Acid C
T3149115841-09-3
Salvianolic acid C 属于天然产物,是一种细胞色素 P4502C8(CYP2C8) 和细胞色素 P4502J2(CYP2J2) 的抑制剂 (Ki=4.82 5.75 μM),具有非竞争性。Salvianolic Acid C 具有抗新冠病毒活性。
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Glabrol
TN169159870-65-4
Glabrol 是分离自甘草根的乙醇提取物中的一种异戊二烯类黄酮,是一种有效且非竞争性的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,抑制大鼠肝脏微粒体 ACAT 的IC50为 24.6 μM。
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Avasimibe
T2753166518-60-1
Avasimibe (PD-148515) 是一种口服有效的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,对 ACAT1和 ACAT2的 IC50分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 在前列腺癌中有研究的价值。
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Verapamil
T2065652-53-9
Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂,一种 P-gp 抑制剂,也是一种 CYP3A4 抑制剂,具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。
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Lasiodin
TN185428957-08-6
Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物,可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性,可诱导细胞周期组长和凋亡,诱导细胞迁移和侵袭,可用于研究鼻咽癌
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Tauroursodeoxycholate
T253214605-22-2
Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。
  • ¥ 159
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TargetMol | Inhibitor Hot
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol
T67926790676-40-3
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 是一种细胞色素P450 CYP2C19抑制剂,对CYP2C9的ki值为82.5μM,对CYP2C19的ki值为0.25μM,可用于研究艾滋病毒感染。
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Norreticuline
T1315764781-58-2
Norreticuline是一种潜在的adrenoceptor-α β激动剂和CYP2D6与D2受体抑制剂,可用于研究神经退行性疾病。
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Cobicistat
T62461004316-88-4
Cobicistat (GS-9350) 是一种细胞色素酶P450 3A 的选择性抑制剂,IC50值为30-285 nM。它是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 药物的吸收。
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TargetMol | Inhibitor Sale
Oteseconazole
T164121340593-59-0
Oteseconazole (VT-1161) 是一种口服有效的抗真菌剂,结合并抑制白色念球菌的 CYP51,Kd 值小于 39 nM。
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Naringenin
T2838480-41-1
Naringenin (NSC-11855) 是葡萄柚中主要的黄烷酮,可作为抗氧化剂、自由基清除剂、抗炎剂、碳水化合物代谢促进剂、免疫系统调节剂。
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Oxiconazole
T2069364211-45-6
Oxiconazole(奥昔康唑)是一种广谱咪唑类抗真菌剂,对T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. violaceum, E. floccosum, M. canis, M. audouini, M. gypseum, C. albicans, and M. furfur.具有杀菌活性,通过破坏细胞色素P450酶(羊毛甾醇14- α去甲基化酶),抑制麦角甾醇的生物合成,破坏真菌细胞膜完整性。还可以抑制DNA合成和抑制细胞内ATP的浓度。
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Soticlestat
T89371429505-03-2
Soticlestat (OV935) 是一种首创的、口服有活性的胆固醇 24-羟化酶 (cholesterol 24-hydroxylase, CH24H) 选择性抑制剂。它可用于研究癫痫综合征。
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TargetMol | Inhibitor Sale
Galangin
T3668548-83-4
Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂 拮抗剂,并且还显示对 CYP1A1 活性的抑制作用。
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Amentoflavone
T34171617-53-4
Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物,有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。
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TargetMol | Inhibitor Sale
Ginsenoside Rd
T287852705-93-8
Ginsenoside Rd (Gypenoside VIII) 抑制 TNFα 诱导的NF-κB 转录活性,还抑制COX-2和iNOSmRNA 的表达。它抑制CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4和CYP2C9,也抑制Ca2+内流,有可能抑制或阻止肿瘤生长。
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Furafylline
T741080288-49-9
Furafylline 是有选择性的人细胞色素P450IA2抑制剂(IC50:0.07 μM)。
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Chrysosplenetin
TJS1159603-56-5
Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。
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Alpha-Amyrin
TN1372638-95-9
Alpha-Amyrin (alpha-Amyrine) 是一种具有抗肿瘤作用的胰蛋白酶和糜蛋白酶抑制剂。 alpha-Amyrin 可用于作为肝调节剂的研究。
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Naloxegol oxalate
T33551354744-91-4
Naloxegol oxalate (NKTR-118) 是一种外周选择性 opioid 样物质拮抗剂,用于治疗 opioid 样物质引起的便秘。
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Benzbromarone
T12743562-84-3
Benzbromarone (Desuric) 是一种高效的,耐受性良好的非竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂,用作排尿酸剂,研究痛风。
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