Cytochromes P450

Hypericin (Cyclosan) 属于天然蒽醌类化合物，是贯叶连翘的提取物，可以抑制 PKC、MAO、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和 CYP等。Hypericin 具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁活性。

Stiripentol (BCX2600) 是抗惊厥剂，对 CYP3A4 (非竞争性) 及 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化具有抑制作用。

Apigenin (LY 080400) 属于黄酮类天然产物，是一种 CYP2C9 抑制剂 (Ki=2 μM)，具有竞争性。Apigenin 可以减少焦虑，影响免疫健康，调节激素，被用作镇静剂、温和的镇痛剂和安眠剂。

Glycycoumarin 是甘草中的一种香豆素，能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。它通过激活自噬，抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径，来抑制肝细胞脂性凋亡。它是一种雌激素激动剂，对 CYP1A2 和 CYP2B6 有中度抑制作用。

PC945 (Opelconazole) 是一种有效的广谱抗真菌化合物，对烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A CYP51B) 有抑制作用，可用于研究肺部真菌感染。

Furafylline 是有选择性的人细胞色素P450IA2抑制剂(IC50:0.07 μM)。

Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，一种 P-gp 抑制剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂，具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。

Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。

Letrozole (CGS 20267) 是一种可口服的，选择性可逆的非甾体类芳香化酶抑制剂，IC50值为 11.5 nM。它选择性抑制雌激素的生物合成，可研究乳腺癌。

Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物，可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性，可诱导细胞周期组长和凋亡，诱导细胞迁移和侵袭，可用于研究鼻咽癌

Troleandomycin (Triacetyloleandomycin) 是一种大环内酯类抗生素，是具有口服活性和特异性的 CYP3A 抑制剂，可诱发记性感言，诱导长期胆汁淤积，可用于研究哮喘疾病。

Avasimibe (PD-148515) 是一种口服有效的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1和 ACAT2的 IC50分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 在前列腺癌中有研究的价值。

Naringenin (NSC-11855) 是葡萄柚中主要的黄烷酮，可作为抗氧化剂、自由基清除剂、抗炎剂、碳水化合物代谢促进剂、免疫系统调节剂。

Cobicistat (GS-9350) 是一种细胞色素酶P450 3A 的选择性抑制剂，IC50值为30-285 nM。它是一种药代动力学增强剂，可增强抗 HIV 药物的吸收。

Salvianolic acid C 属于天然产物，是一种细胞色素 P4502C8(CYP2C8) 和细胞色素 P4502J2(CYP2J2) 的抑制剂 (Ki=4.82/5.75 μM)，具有非竞争性。Salvianolic Acid C 具有抗新冠病毒活性。

(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 是一种细胞色素P450 CYP2C19抑制剂，对CYP2C9的ki值为82.5μM，对CYP2C19的ki值为0.25μM，可用于研究艾滋病毒感染。

Ginsenoside Rd (Gypenoside VIII) 抑制 TNFα 诱导的NF-κB 转录活性，还抑制COX-2和iNOSmRNA 的表达。它抑制CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4和CYP2C9，也抑制Ca2+内流，有可能抑制或阻止肿瘤生长。

Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

Glabrol 是分离自甘草根的乙醇提取物中的一种异戊二烯类黄酮，是一种有效且非竞争性的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，抑制大鼠肝脏微粒体 ACAT 的IC50为 24.6 μM。

Retrorsine 特异性地抑制肝细胞增殖，并在肝损伤后唤起小肝细胞样祖细胞。逆转录酶可用于肝细胞损伤的研究。

Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物，抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。

Oxiconazole（奥昔康唑）是一种广谱咪唑类抗真菌剂，对T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. violaceum, E. floccosum, M. canis, M. audouini, M. gypseum, C. albicans, and M. furfur.具有杀菌活性，通过破坏细胞色素P450酶（羊毛甾醇14- α去甲基化酶），抑制麦角甾醇的生物合成，破坏真菌细胞膜完整性。还可以抑制DNA合成和抑制细胞内ATP的浓度。

Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂/拮抗剂，并且还显示对 CYP1A1 活性的抑制作用。

Ginsenoside C-K (Ginsenoside K) 是 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物，可通过抑制诱生型一氧化氮合酶和COX-2来发挥抗炎作用。它在人肝微粒体中抑制CYP2C9和CYP2A6活性，IC50分别为 32.0±3.6 和 63.6±4.2 μM。