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CRK12-IN-1

产品编号 T63059 CAS 1990479-14-5

CRK12-IN-1 是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1具有杀虫活性，对布氏锥虫 (T.b. brucei) 和刚果锥虫 (T. congolense) 具有抑制作用EC50分别为1.3和18 nM。CRK12-IN-1能迅速杀死病原细胞。

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CRK12-IN-1, CAS 1990479-14-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,350	现货
5 mg	￥ 5,630	现货
10 mg	￥ 7,790	现货
25 mg	￥ 11,200	现货
50 mg	￥ 13,800	现货
100 mg	￥ 17,500	现货
500 mg	￥ 34,800	现货

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产品描述	CRK12-IN-1 is a potent CRK12 inhibitor.CRK12-IN-1 has insecticidal activity, with inhibitory effects on Trypanosoma brucei (T.b. brucei) and Trypanosoma congolense (T. congolense) with EC50s of 1.3 and 18 nM, respectively.CRK12-IN-1 kills the pathogenic cells rapidly.
靶点活性	T. congolense:1.3 nM, T. vivax:18 nM
体外活性	CRK12-IN-1(compound 1) (10 mg/mL; 69 h) demonstrates exceptional potency against T.b. brucei, proving highly effective in animal models of T.b. brucei infection. Additionally, it serves as a potent inhibitor of T. congolensei, with EC50 values of 1.3 and 18 nM, respectively.[1]
体内活性	CRK12-IN-1 (compound 1) (5 mg free base/kg, i.m. or 2.5 mg free base/kg, i.v.; 0.25-120 h) has a moderate clearance from the blood and a relatively short half-life (about1.8 h) in male ruminating Holstein-Friesian, and penetrate tissues beyond the vasculature.[1] CRK12-IN-1 (5 mg/kg; s.c.; twice 12 h apart for 4 days) can suppress parasitemia below the level of detection in T. congolense infected calves, but parasitemia quickly re-emerges following the cessation of treatment.[1] CRK12-IN-1 (10 mg free base/kg; s.c.; for 0.08-8 h) has 74% of bioavailability with a half-life of about 1 hour in female NMRI mice.[1] CRK12-IN-1 (50 or 10 mg/kg; s.c.; once daily for 4 days) can elicit sterile cure against T. congolense infected mice, also has the same effect but marginally more efficacious (30 or 3 mg/kg; s.c.; daily, for 4 days) in against T. vivax infected mice.[1]

分子量	472.57
分子式	C20H26F2N4O3S2
CAS No.	1990479-14-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Smith A, et al. Repositioning of a Diaminothiazole Series Confirmed to Target the Cyclin-Dependent Kinase CRK12 for Use in the Treatment of African Animal Trypanosomiasis. J Med Chem. 2022;65(7):5606-5624.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CRK12-IN-1 1990479-14-5 Microbiology/Virology Antibiotic Inhibitor inhibitor inhibit

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