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CRK12-IN-1

货号 T63059Cas号 1990479-14-5 一键复制产品信息纯度: 99.72%
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CRK12-IN-1 是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1具有杀虫活性， 对布氏锥虫 (T.b. brucei) 和刚果锥虫 (T. congolense) 具有抑制作用EC50分别为1.3和18 nM。CRK12-IN-1能迅速杀死病原细胞。

CRK12-IN-1

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纯度: 99.72%

货号 T63059Cas号 1990479-14-5

CRK12-IN-1 是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1具有杀虫活性， 对布氏锥虫 (T.b. brucei) 和刚果锥虫 (T. congolense) 具有抑制作用EC50分别为1.3和18 nM。CRK12-IN-1能迅速杀死病原细胞。

CRK12-IN-1
规格价格库存数量
1 mg
¥ 846
现货
5 mg
¥ 2,020
现货
10 mg
¥ 2,800
现货
25 mg
¥ 4,030
现货
50 mg
¥ 5,470
现货
100 mg
¥ 7,380
现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。 如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
CRK12-IN-1 is a potent CRK12 inhibitor.CRK12-IN-1 has insecticidal activity, with inhibitory effects on Trypanosoma brucei (T.b. brucei) and Trypanosoma congolense (T. congolense) with EC50s of 1.3 and 18 nM, respectively.CRK12-IN-1 kills the pathogenic cells rapidly.
靶点活性
T. congolense:1.3 nM, T. vivax:18 nM
体外活性

CRK12-IN-1(10 mg/mL；69小时)对T.b. brucei显示出极高的效能，在T.b. brucei感染的动物模型中高效显著。同时，它也是一种对T. congolensei有强力抑制作用的抑制剂，其EC50值分别为1.3和18 nM。[1]

体内活性

CRK12-IN-1以5 mg/kg自由基的剂量通过肌肉注射或2.5 mg/kg自由基的剂量通过静脉注射给药（0.25-120小时）在雄性反刍的荷斯坦-弗里斯安牛中表现出中等的血液清除率和相对较短的半衰期（约1.8小时），并能穿透血管外组织。[1] CRK12-IN-1通过皮下注射5 mg/kg剂量、每12小时一次，连续4天，能在T. congolense感染的小牛中抑制疟原虫数量至检测不到的水平，但治疗停止后疟原虫数量迅速重新出现。[1] CRK12-IN-1在雌性NMRI小鼠中以10 mg/kg自由基剂量皮下注射（0.08-8小时）具有74%的生物利用度和约1小时的半衰期。[1] CRK12-IN-1通过皮下注射50 mg/kg或10 mg/kg剂量，每天一次，连续4天，可以针对T. congolense感染的小鼠实现无菌治愈，对T. vivax感染的小鼠同样有效，但以30 mg/kg或3 mg/kg剂量，每天一次，连续4天的给药方案略显更有效。[1]

化学信息
分子量472.57
分子式C20H26F2N4O3S2
CAS No.1990479-14-5
SmilesC(=O)(C=1SC(N[C@@H]2CC[C@@H](NS(CC(C)C)(=O)=O)CC2)=NC1N)C3=C(F)C=CC=C3F
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (126.97 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1161 mL10.5804 mL21.1609 mL105.8044 mL
5 mM0.4232 mL2.1161 mL4.2322 mL21.1609 mL
10 mM0.2116 mL1.0580 mL2.1161 mL10.5804 mL
20 mM0.1058 mL0.5290 mL1.0580 mL5.2902 mL
50 mM0.0423 mL0.2116 mL0.4232 mL2.1161 mL
100 mM0.0212 mL0.1058 mL0.2116 mL1.0580 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Trypanosoma brucei
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