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TQ-3959

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货号 T212293Cas号 2926610-43-5

TQ-3959 是一种口服活性的 BTKPROTAC 降解剂,DC50 为 14.6 nM。TQ-3959 对于野生型 BTK 和 C481S 突变体 BTK 细胞系都表现出抗增殖活性。在携带 TMD-8 异种移植的雌性 NOD-SCID 小鼠中,TQ-3959 显示了抑制肿瘤生长的效果。TQ-3959 可用于研究 B 细胞恶性肿瘤,如淋巴瘤。

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TQ-3959 是一种口服活性的 BTKPROTAC 降解剂,DC50 为 14.6 nM。TQ-3959 对于野生型 BTK 和 C481S 突变体 BTK 细胞系都表现出抗增殖活性。在携带 TMD-8 异种移植的雌性 NOD-SCID 小鼠中,TQ-3959 显示了抑制肿瘤生长的效果。TQ-3959 可用于研究 B 细胞恶性肿瘤,如淋巴瘤。

规格价格库存数量
10 mg
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10-14周
50 mg
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大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
TQ-3959 is an orally active BTKPROTAC degrader, with a DC50 of 14.6 nM. It exhibits antiproliferative activity against both wild-type BTK and BTK C481S mutant cell lines. TQ-3959 demonstrates tumor growth inhibition in female NOD-SCID mice with TMD-8 xenografts. This compound is applicable in the study of B-cell malignancies, such as lymphoma.
体外活性

TQ-3959 在对 OCI-Ly10 细胞进行的 HTRF 实验中,表现出显著的 BTK 降解活性,其 DC 50 为 0.4 nM,D max 达到 97.7%。经过 72 小时处理,TQ-3959 对 OCI-Ly10 (BTK WT 细胞) (IC 50 = 0.08 nM)、TMD-8 (BTK WT 细胞) (IC 50 = 1.0 nM)、OCI-Ly10 (BTK C481S 细胞) (IC 50 = 0.2 nM) 和 TMD-8 (BTK C481S 细胞) (IC 50 = 0.6 nM) 显示出抗增殖作用。

体内活性

在携带 TMD-8 异种移植的 NOD-SCID 小鼠模型中,TQ-3959 (7.5-30 mg/kg,口服,每日一次,持续 20 天) 显示出抑制肿瘤生长的效果。

化学信息
分子量761.87
分子式C40H47N11O5
CAS No.2926610-43-5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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