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TQ-3959 是一种口服活性的 BTKPROTAC 降解剂,DC50 为 14.6 nM。TQ-3959 对于野生型 BTK 和 C481S 突变体 BTK 细胞系都表现出抗增殖活性。在携带 TMD-8 异种移植的雌性 NOD-SCID 小鼠中,TQ-3959 显示了抑制肿瘤生长的效果。TQ-3959 可用于研究 B 细胞恶性肿瘤,如淋巴瘤。

TQ-3959 是一种口服活性的 BTKPROTAC 降解剂,DC50 为 14.6 nM。TQ-3959 对于野生型 BTK 和 C481S 突变体 BTK 细胞系都表现出抗增殖活性。在携带 TMD-8 异种移植的雌性 NOD-SCID 小鼠中,TQ-3959 显示了抑制肿瘤生长的效果。TQ-3959 可用于研究 B 细胞恶性肿瘤,如淋巴瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TQ-3959 相关产品
| 产品描述 | TQ-3959 is an orally active BTKPROTAC degrader, with a DC50 of 14.6 nM. It exhibits antiproliferative activity against both wild-type BTK and BTK C481S mutant cell lines. TQ-3959 demonstrates tumor growth inhibition in female NOD-SCID mice with TMD-8 xenografts. This compound is applicable in the study of B-cell malignancies, such as lymphoma. |
| 体外活性 | TQ-3959 在对 OCI-Ly10 细胞进行的 HTRF 实验中,表现出显著的 BTK 降解活性,其 DC 50 为 0.4 nM,D max 达到 97.7%。经过 72 小时处理,TQ-3959 对 OCI-Ly10 (BTK WT 细胞) (IC 50 = 0.08 nM)、TMD-8 (BTK WT 细胞) (IC 50 = 1.0 nM)、OCI-Ly10 (BTK C481S 细胞) (IC 50 = 0.2 nM) 和 TMD-8 (BTK C481S 细胞) (IC 50 = 0.6 nM) 显示出抗增殖作用。 |
| 体内活性 | 在携带 TMD-8 异种移植的 NOD-SCID 小鼠模型中,TQ-3959 (7.5-30 mg/kg,口服,每日一次,持续 20 天) 显示出抑制肿瘤生长的效果。 |
| 分子量 | 761.87 |
| 分子式 | C40H47N11O5 |
| CAS No. | 2926610-43-5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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