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GSK2801

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纯度: 99.45%

产品编号 T2436Cas号 1619994-68-1

GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂，Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。

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产品编号 T2436Cas号 1619994-68-1

GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂，Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 212
现货
5 mg
¥ 498
现货
10 mg
¥ 698
现货
25 mg
¥ 1,480
现货
50 mg
¥ 2,760
现货
100 mg
¥ 3,860
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 539
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK2801 is an effective, specific and cell active acetyl-lysine competitive inhibitor of BAZ2A(Kd: 136 nM) and BAZ2B(Kd: 257 nM) bromodomains.
靶点活性
BAZ2A:257 nM(Kd), BAZ2B:136 nM(Kd)
体外活性

在转染了突变BAZ2A (N1873F) 的U2OS细胞中，GSK2801（1 μM）通过将BAZ2A从染色质中排斥出来，加快了FRAP半恢复时间。[1]

体内活性

在雄性CD1小鼠中，GSK2801（30 mg/kg，口服及腹腔注射）经口给药后在体内的暴露度合理，清除率适中，且在血浆中具有合理的稳定性。[1]

化学信息
分子量371.45
分子式C20H21NO4S
CAS No.1619994-68-1
SmilesCCCOc1ccn2c(cc(-c3ccccc3S(C)(=O)=O)c2c1)C(C)=O
密度1.23 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 18.6 mg/mL (50.07 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.38 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6922 mL13.4608 mL26.9215 mL134.6076 mL
5 mM0.5384 mL2.6922 mL5.3843 mL26.9215 mL
10 mM0.2692 mL1.3461 mL2.6922 mL13.4608 mL
20 mM0.1346 mL0.6730 mL1.3461 mL6.7304 mL
50 mM0.0538 mL0.2692 mL0.5384 mL2.6922 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TNBCorallyInhibitorinhibitGSK-2801GSK2801GSK 2801EpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader Domaincetyl-lysineBAZ2BBAZ2AApoptosis

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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