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LSD1/HDAC-IN-3

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LSD1/HDAC-IN-3是一种专门针对class I HDAC和LSD1的抑制剂。它能够抑制HDAC1、HDAC2、HDAC3和LSD1,其IC50值分别为1702 nM、842 nM、358 nM和1074 nM。在H2O2处理的ARPE-19和661W视网膜细胞中,LSD1/HDAC-IN-3展现了抗氧化活性,并提升了乙酰化及组蛋白H3甲基化的水平。在rd10视网膜色素变性小鼠模型中,LSD1/HDAC-IN-3促进光感受器的存活。此化合物可用于研究视网膜色素变性(RP)等遗传性视网膜疾病。

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货号 T213224

LSD1/HDAC-IN-3是一种专门针对class I HDAC和LSD1的抑制剂。它能够抑制HDAC1、HDAC2、HDAC3和LSD1,其IC50值分别为1702 nM、842 nM、358 nM和1074 nM。在H2O2处理的ARPE-19和661W视网膜细胞中,LSD1/HDAC-IN-3展现了抗氧化活性,并提升了乙酰化及组蛋白H3甲基化的水平。在rd10视网膜色素变性小鼠模型中,LSD1/HDAC-IN-3促进光感受器的存活。此化合物可用于研究视网膜色素变性(RP)等遗传性视网膜疾病。

LSD1/HDAC-IN-3
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产品介绍


生物活性
产品描述
LSD1/HDAC-IN-3 is an inhibitor targeting class I HDACs and LSD1. It effectively inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC3, and LSD1 with IC50 values of 1702 nM, 842 nM, 358 nM, and 1074 nM, respectively. Demonstrating antioxidant properties, it increases acetylation and methylation of histone H3 in H2O2-treated ARPE-19 and 661W retinal cells. In the rd10 mouse model of retinitis pigmentosa, LSD1/HDAC-IN-3 enhances photoreceptor survival. It is applicable for studying hereditary retinal diseases such as retinitis pigmentosa (RP).
靶点活性
HDAC1:1702 nM
体外活性

LSD1/HDAC-IN-3 (Compound (±)-3d) 对 class I HDACs 以及 LSD1 展示出抑制活性,其 IC50 值分别为 1702 nM (HDAC1)、842 nM (HDAC2)、358 nM (HDAC3)、和 1074 nM (LSD1),而对 HDAC6、HDAC8 或 HDAC10 未表现出显著抑制效果。此外,LSD1/HDAC-IN-3 可在 10-30 μM 浓度下,处理 ARPE-19 和 661W 细胞 24 小时后,有效保护细胞免受 H2O2 所致的氧化损伤,具体表现为细胞存活率提高。在 10 μM 浓度下,LSD1/HDAC-IN-3 (24 小时) 可在 ARPE-19 和 661W 细胞中部分提高乙酰化组蛋白 H3 (ac-H3) 及甲基化组蛋白 H3 (met-H3) 的水平。

体内活性

LSD1/HDAC-IN-3 (Compound (±)-3d) 在 C57Bl/6J 基因背景的 Pde6b 纯合突变 rd10 小鼠中,通过玻璃体腔注射(10 μM (1 μL/eye),双侧单次给药),能提高视网膜组织中光感受器的存活率。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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