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LSD1/HDAC-IN-3是一种专门针对class I HDAC和LSD1的抑制剂。它能够抑制HDAC1、HDAC2、HDAC3和LSD1,其IC50值分别为1702 nM、842 nM、358 nM和1074 nM。在H2O2处理的ARPE-19和661W视网膜细胞中,LSD1/HDAC-IN-3展现了抗氧化活性,并提升了乙酰化及组蛋白H3甲基化的水平。在rd10视网膜色素变性小鼠模型中,LSD1/HDAC-IN-3促进光感受器的存活。此化合物可用于研究视网膜色素变性(RP)等遗传性视网膜疾病。
LSD1/HDAC-IN-3是一种专门针对class I HDAC和LSD1的抑制剂。它能够抑制HDAC1、HDAC2、HDAC3和LSD1,其IC50值分别为1702 nM、842 nM、358 nM和1074 nM。在H2O2处理的ARPE-19和661W视网膜细胞中,LSD1/HDAC-IN-3展现了抗氧化活性,并提升了乙酰化及组蛋白H3甲基化的水平。在rd10视网膜色素变性小鼠模型中,LSD1/HDAC-IN-3促进光感受器的存活。此化合物可用于研究视网膜色素变性(RP)等遗传性视网膜疾病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | LSD1/HDAC-IN-3 is an inhibitor targeting class I HDACs and LSD1. It effectively inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC3, and LSD1 with IC50 values of 1702 nM, 842 nM, 358 nM, and 1074 nM, respectively. Demonstrating antioxidant properties, it increases acetylation and methylation of histone H3 in H2O2-treated ARPE-19 and 661W retinal cells. In the rd10 mouse model of retinitis pigmentosa, LSD1/HDAC-IN-3 enhances photoreceptor survival. It is applicable for studying hereditary retinal diseases such as retinitis pigmentosa (RP). |
| 靶点活性 | HDAC1:1702 nM |
| 体外活性 | LSD1/HDAC-IN-3 (Compound (±)-3d) 对 class I HDACs 以及 LSD1 展示出抑制活性,其 IC50 值分别为 1702 nM (HDAC1)、842 nM (HDAC2)、358 nM (HDAC3)、和 1074 nM (LSD1),而对 HDAC6、HDAC8 或 HDAC10 未表现出显著抑制效果。此外,LSD1/HDAC-IN-3 可在 10-30 μM 浓度下,处理 ARPE-19 和 661W 细胞 24 小时后,有效保护细胞免受 H2O2 所致的氧化损伤,具体表现为细胞存活率提高。在 10 μM 浓度下,LSD1/HDAC-IN-3 (24 小时) 可在 ARPE-19 和 661W 细胞中部分提高乙酰化组蛋白 H3 (ac-H3) 及甲基化组蛋白 H3 (met-H3) 的水平。 |
| 体内活性 | LSD1/HDAC-IN-3 (Compound (±)-3d) 在 C57Bl/6J 基因背景的 Pde6b 纯合突变 rd10 小鼠中,通过玻璃体腔注射(10 μM (1 μL/eye),双侧单次给药),能提高视网膜组织中光感受器的存活率。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多