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Prinaberel

Synonyms: 普林贝瑞, WAY-202041, WAY202041, ERB041, ERB 041
货号 TQ0149Cas号 524684-52-4 一键复制产品信息纯度: 97.10%
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Prinaberel (ERB 041) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,具有抗癌活性,可恢复或增加小鼠鳞状细胞癌和人癌细胞中 ERβ的表达,减少癌细胞增殖。Prinaberel 具有抗炎活性,抑制 NFκB促炎信号通路,诱导卵巢癌细胞凋亡,可用于研究子宫内膜异位症。

Prinaberel

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纯度: 97.10%

货号 TQ0149Cas号 524684-52-4

别名 普林贝瑞, WAY-202041, WAY202041, ERB041, ERB 041

Prinaberel (ERB 041) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,具有抗癌活性,可恢复或增加小鼠鳞状细胞癌和人癌细胞中 ERβ的表达,减少癌细胞增殖。Prinaberel 具有抗炎活性,抑制 NFκB促炎信号通路,诱导卵巢癌细胞凋亡,可用于研究子宫内膜异位症。

Prinaberel
规格价格库存数量
1 mg
¥ 279
现货
5 mg
¥ 713
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 698
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Prinaberel (ERB 041) is a selective and potent estrogen receptor β (ERβ) agonist with anticancer activity that restores or increases ERβ expression and reduces cancer cell proliferation in mouse squamous cell carcinoma and human carcinoma cells. Prinaberel exhibits anti-inflammatory activity, inhibits the NFκB pro-inflammatory signaling pathway, and induces apoptosis of ovarian cancer cells. study endometriosis.
靶点活性
ERβ (rat):3.1 nM (IC50), ERα (human):1200 nM (IC50), ERβ (human):5.4 nM (IC50), ERα (mouse):750 nM (IC50), ERβ (mouse):3.7 nM (IC50), ERα (rat):620 nM (IC50)
体外活性

使用Prinaberel(0-60 µM,24小时)处理人鳞状细胞癌(SCC)细胞,可以促进细胞分化、阻滞细胞周期,并减少细胞集落的形成。在A431细胞中,Prinaberel显著降低了p-NFκBp65、iNOS和COX-2等炎症调节蛋白的表达。Prinaberel抑制了PI3K和AKT的磷酸化水平,同时增强了E-cadherin的表达,减少了A431细胞的迁移能力。[2]
Prinaberel(0.01-10 µM)对细胞增殖的抑制作用具有剂量和时间依赖性。Prinaberel(10 µM,48小时)可诱导卵巢癌细胞(SKOV-3细胞)发生凋亡。[3]

体内活性

在SKH-1裸鼠模型中,Prinaberel(2 mg/小鼠,局部应用,UVB照射前30分钟,每周持续30周)能够抑制鳞状细胞癌的发展。Prinaberel在UVB诱导的皮肤肿瘤中抑制了细胞增殖和血管生成,同时促进了细胞凋亡。Prinaberel还抑制了UVB诱导的皮肤肿瘤中的促炎信号通路,并通过调节PI3K-AKT通路和WNT信号通路降低了肿瘤的侵袭性。[2]

别名
普林贝瑞, WAY-202041, WAY202041, ERB041, ERB 041
化学信息
分子量271.24
分子式C15H10FNO3
CAS No.524684-52-4
SmilesFC=1C=C(C=CC1O)C2=NC3=CC(O)=CC(C=C)=C3O2
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (110.6 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (18.43 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6868 mL18.4339 mL36.8677 mL184.3386 mL
5 mM0.7374 mL3.6868 mL7.3735 mL36.8677 mL
10 mM0.3687 mL1.8434 mL3.6868 mL18.4339 mL
20 mM0.1843 mL0.9217 mL1.8434 mL9.2169 mL
50 mM0.0737 mL0.3687 mL0.7374 mL3.6868 mL
100 mM0.0369 mL0.1843 mL0.3687 mL1.8434 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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