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PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) 是一种对PI3Kδ和HDAC6双重有效的口服抑制剂,IC50值分别为2.4 nM和6.2 nM。此化合物在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞中展现出强大的抗增殖活性,具有体内抗肿瘤作用且无明显毒性。它能够将细胞周期阻滞于G0/G1期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,PI3Kδ/HDAC6-IN-1 阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路,并提升α-微管蛋白和组蛋白H3的乙酰化水平。

PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) 是一种对PI3Kδ和HDAC6双重有效的口服抑制剂,IC50值分别为2.4 nM和6.2 nM。此化合物在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞中展现出强大的抗增殖活性,具有体内抗肿瘤作用且无明显毒性。它能够将细胞周期阻滞于G0/G1期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,PI3Kδ/HDAC6-IN-1 阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路,并提升α-微管蛋白和组蛋白H3的乙酰化水平。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
PI3Kδ/HDAC6-IN-1 相关产品
| 产品描述 | PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) is an orally active dual inhibitor of PI3Kδ and HDAC6, with IC50 values of 2.4 nM and 6.2 nM, respectively. It exhibits potent antiproliferative effects against non-Hodgkin's lymphoma (NHL) cells and demonstrates antitumor activity in vivo without significant toxicity. PI3Kδ/HDAC6-IN-1 induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase and triggers apoptosis. Additionally, it inhibits the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway and enhances the acetylation levels of α-tubulin and histone H3. |
| 靶点活性 | PI3Kδ:2.4 nM |
| 体外活性 | PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) 在 0.1 nM 到10 μM 浓度范围内,持续 24-120 小时,对 PI3Kδ 和 HDAC6 具有显著抑制活性,其 IC50 分别为 2.4 nM 和 6.4 nM,并显示出对 JEKO-1 细胞的抗增殖作用。在 10-30 μM 浓度和 45-85 °C 条件下,该化合物可提高 PI3Kδ 和 HDAC6 的热稳定性。当使用 0.1-10 μM 浓度、作用 4 天时,PI3Kδ/HDAC6-IN-1 抑制 NHL 细胞的增殖,IC50 值为 34 nM (SU-DHL-6 细胞) 和 53 nM (JEKO-1 细胞)。在 0.3-9 μM 浓度、24 小时时,可诱导 SU-DHL-6 和 JEKO-1 细胞发生 G0/G1 期阻滞;在 3-9 μM 浓度、72 小时时,诱导这些细胞发生浓度依赖的凋亡 (Annexin V 阳性)。此外,在 3-9 μM 浓度、作用 12 小时时,该化合物在细胞水平上抑制 SU-DHL-6 和 JEKO-1 细胞中的 PI3K 和 HDAC 相关蛋白。 |
| 体内活性 | PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) (25 mg/kg,口服,每日一次,21 天) 具有抗肿瘤潜力,在 NOD-SCID 小鼠的 SU-DHL-6 和 JEKO-1 肿瘤异种移植模型中可抑制 PI3K 通路和 HDAC 相关蛋白。 |
| 分子量 | 650.73 |
| 分子式 | C34H38N10O4 |
| CAS No. | 3075011-99-0 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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