• TargetMol
    您的购物车当前为空

PI3Kδ/HDAC6-IN-1

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T211563Cas号 3075011-99-0

PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) 是一种对PI3Kδ和HDAC6双重有效的口服抑制剂,IC50值分别为2.4 nM和6.2 nM。此化合物在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞中展现出强大的抗增殖活性,具有体内抗肿瘤作用且无明显毒性。它能够将细胞周期阻滞于G0/G1期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,PI3Kδ/HDAC6-IN-1 阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路,并提升α-微管蛋白和组蛋白H3的乙酰化水平。

PI3Kδ/HDAC6-IN-1

PI3Kδ/HDAC6-IN-1

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T211563Cas号 3075011-99-0

PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) 是一种对PI3Kδ和HDAC6双重有效的口服抑制剂,IC50值分别为2.4 nM和6.2 nM。此化合物在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞中展现出强大的抗增殖活性,具有体内抗肿瘤作用且无明显毒性。它能够将细胞周期阻滞于G0/G1期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,PI3Kδ/HDAC6-IN-1 阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路,并提升α-微管蛋白和组蛋白H3的乙酰化水平。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

PI3Kδ/HDAC6-IN-1 相关产品


资源下载

产品介绍

生物活性
产品描述
PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) is an orally active dual inhibitor of PI3Kδ and HDAC6, with IC50 values of 2.4 nM and 6.2 nM, respectively. It exhibits potent antiproliferative effects against non-Hodgkin's lymphoma (NHL) cells and demonstrates antitumor activity in vivo without significant toxicity. PI3Kδ/HDAC6-IN-1 induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase and triggers apoptosis. Additionally, it inhibits the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway and enhances the acetylation levels of α-tubulin and histone H3.
靶点活性
PI3Kδ:2.4 nM
体外活性

PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) 在 0.1 nM 到10 μM 浓度范围内,持续 24-120 小时,对 PI3Kδ 和 HDAC6 具有显著抑制活性,其 IC50 分别为 2.4 nM 和 6.4 nM,并显示出对 JEKO-1 细胞的抗增殖作用。在 10-30 μM 浓度和 45-85 °C 条件下,该化合物可提高 PI3Kδ 和 HDAC6 的热稳定性。当使用 0.1-10 μM 浓度、作用 4 天时,PI3Kδ/HDAC6-IN-1 抑制 NHL 细胞的增殖,IC50 值为 34 nM (SU-DHL-6 细胞) 和 53 nM (JEKO-1 细胞)。在 0.3-9 μM 浓度、24 小时时,可诱导 SU-DHL-6 和 JEKO-1 细胞发生 G0/G1 期阻滞;在 3-9 μM 浓度、72 小时时,诱导这些细胞发生浓度依赖的凋亡 (Annexin V 阳性)。此外,在 3-9 μM 浓度、作用 12 小时时,该化合物在细胞水平上抑制 SU-DHL-6 和 JEKO-1 细胞中的 PI3K 和 HDAC 相关蛋白。

体内活性

PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) (25 mg/kg,口服,每日一次,21 天) 具有抗肿瘤潜力,在 NOD-SCID 小鼠的 SU-DHL-6 和 JEKO-1 肿瘤异种移植模型中可抑制 PI3K 通路和 HDAC 相关蛋白。

化学信息
分子量650.73
分子式C34H38N10O4
CAS No.3075011-99-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy PI3Kδ/HDAC6-IN-1 | purchase PI3Kδ/HDAC6-IN-1 | PI3Kδ/HDAC6-IN-1 cost | order PI3Kδ/HDAC6-IN-1 | PI3Kδ/HDAC6-IN-1 chemical structure | PI3Kδ/HDAC6-IN-1 in vivo | PI3Kδ/HDAC6-IN-1 in vitro | PI3Kδ/HDAC6-IN-1 formula | PI3Kδ/HDAC6-IN-1 molecular weight