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CDK2/PIM1-IN-1 是一种 CDK2 (IC50: 0.27 μM) 和 PIM1 (IC50: 0.67 μM) 激酶的抑制剂。它能够诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 TNF-α 的表达,从而展现出抗肿瘤活性。
CDK2/PIM1-IN-1 是一种 CDK2 (IC50: 0.27 μM) 和 PIM1 (IC50: 0.67 μM) 激酶的抑制剂。它能够诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 TNF-α 的表达,从而展现出抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | CDK2/PIM1-IN-1 is an inhibitor of the kinases CDK2 (IC50: 0.27 μM) and PIM1 (IC50: 0.67 μM). It can induce apoptosis (cell death) and reduce the expression of TNF-α, which promotes tumors. CDK2/PIM1-IN-1 exhibits antitumor activity. |
靶点活性 | CDK2:0.27 μM |
体外活性 | CDK2/PIM1-IN-1 (Compound 6b) (24 小时) 对 MCF7 细胞 (IC 50 : 5.54 μM)、HCT-116 细胞 (IC 50 : 2.62 μM)、HepG2 细胞 (IC 50 : 3.99 μM) 和 HeLa 细胞系 (IC 50 : 8.31 μM) 显示抗增殖活性,并在正常乳腺细胞系 MCF-10A (IC 50 : 39.44 μM) 中具有中等安全性。其在G0-G1期有效抑制 HCT116 细胞系 (%G0-G1: 83.43%),并诱导早期细胞 (8.28%) 和晚期细胞 (20.09%) 的显著凋亡。该化合物在HCT116细胞系中抑制 CDK (IC 50 : 0.27 μM) 和 PIM1 (IC 50 : 0.67 μM)。 |
体内活性 | CDK2/PIM1-IN-1 (Compound 6b) (10 mg/kg; IP; 每周三次,持续两周) 能显著减少实体 Ehrlich 癌 (SEC) 小鼠模型的肿瘤体积 (71.42%) 和重量 (70.58%),并显示出较好的耐受性。 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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