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PKMYT1-IN-13

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PKMYT1-IN-13 是一种高效、口服活性和高度选择性的PKMYT1抑制剂，在ADP-Glo检测中的PKMYT1抑制作用IC50值低于10.0 nM，在NanoBRET细胞实验中测得为19.9 nM。该化合物对WEE1具有很高的选择性。在CCNE1扩增的细胞中，PKMYT1-IN-13表现出选择性抗增殖作用，而对野生型细胞的影响微乎其微。在HCC1569小鼠异种移植模型中，它显示出显著抗肿瘤活性。PKMYT1-IN-13 可用于研究CCNE1扩增相关的癌症，如胃癌、卵巢癌和乳腺癌。

PKMYT1-IN-13

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货号 T214996

PKMYT1-IN-13 是一种高效、口服活性和高度选择性的PKMYT1抑制剂，在ADP-Glo检测中的PKMYT1抑制作用IC50值低于10.0 nM，在NanoBRET细胞实验中测得为19.9 nM。该化合物对WEE1具有很高的选择性。在CCNE1扩增的细胞中，PKMYT1-IN-13表现出选择性抗增殖作用，而对野生型细胞的影响微乎其微。在HCC1569小鼠异种移植模型中，它显示出显著抗肿瘤活性。PKMYT1-IN-13 可用于研究CCNE1扩增相关的癌症，如胃癌、卵巢癌和乳腺癌。

PKMYT1-IN-13
规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
PKMYT1-IN-13 is a potent, orally active, and highly selective PKMYT1 inhibitor. It exhibits an IC50 value of less than 10.0 nM for PKMYT1 in ADP-Glo assays and 19.9 nM in NanoBRET cell assays, demonstrating significant selectivity over WEE1. This compound shows selective antiproliferative activity in CCNE1-amplified cells with minimal impact on wild-type cells. Furthermore, PKMYT1-IN-13 demonstrates notable antitumor activity in HCC1569 mouse xenograft models and is applicable for studying CCNE1-amplified cancers such as gastric, ovarian, and breast cancers.
靶点活性
CDK1:8.7 nM
体外活性

PKMYT1-IN-13 (compound 20) 在 CCNE1 扩增的细胞系 (HCC1569、MKN1、OVCAR-3、AsPc-1、SW837、SW1463 和 DLD-1 FBXW7 -/-) 中展现出强大的抗增殖活性，其 IC 50 值依次为 29.4、32.8、43.5、83.5、45.9、87.8 和 328.5 nM，而在相应的野生型对照细胞中呈现极小的抑制效应 (对 SK-OV-3 细胞的 IC 50 为 13672 nM，对 DLD-1 亲本细胞的 IC 50 > 25000 nM)。在 HCC1569 细胞中，PKMYT1-IN-13 (2 小时) 可抑制 CDK1 在 Thr14 位点的磷酸化，其 IC 50 为 8.7 nM。此外，PKMYT1-IN-13 具有良好的安全性特征 (低 CYP 抑制、时间依赖性抑制 (TDI)、hERG 活性) 及高激酶选择性，在 217 种激酶的面板筛选中其选择性评分为 S (10) = 0.03。

体内活性

在 HCC1569 异种移植小鼠模型中，PKMYT1-IN-13 (compound 20) 以10 和 20 mg/kg剂量口服，每日两次，连续 26 天，显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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