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Bisindolylmaleimide XI hydrochloride

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纯度: 99.45%

货号 T36228Cas号 145333-02-4

别名 双吲哚基马来酰亚胺XI盐酸盐, Ro 32-0432

Bisindolylmaleimide XI hydrochloride(Ro 32-0432)是一种口服活性的泛PKC抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 具有抑制作用(IC50=9/28/31/37/108 nM)。

Bisindolylmaleimide XI hydrochloride

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货号 T36228 别名 双吲哚基马来酰亚胺XI盐酸盐, Ro 32-0432Cas号 145333-02-4

Bisindolylmaleimide XI hydrochloride(Ro 32-0432)是一种口服活性的泛PKC抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 具有抑制作用(IC50=9/28/31/37/108 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,500
现货
5 mg
¥ 3,760
现货
10 mg
¥ 5,390
现货
25 mg
¥ 8,370
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产品介绍


生物活性
产品描述
Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) is an orally active pan-PKC inhibitor that inhibits PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ (IC50 = 9/28/31/37/108 nM).
靶点活性
PKCα:9 nM, PKCβI:28 nM, PKCγ:37 nM, PKCε:108 nM, PKCβII:31 nM
体外活性

Bisindolylmaleimide XI hydrochloride(Ro 32-0432)可显著抑制人外周T细胞中的IL-2的分泌、IL-2受体的表达及细胞增殖能力,上述T细胞均经佛波酯联合植物血凝素,或抗CD3抗体刺激活化。但该化合物对已被激活并表达IL-2受体的T细胞,无明显抑制其经IL-2诱导的增殖效应。针对流感肽抗原HA 307-319特异性的人T细胞克隆(HA27),当其与抗原脉冲处理的自体抗原呈递细胞共孵育后发生的增殖反应,同样可被Bisindolylmaleimide XI hydrochloride有效抑制 [2]。
Bisindolylmaleimide XI hydrochloride(1 μM)干预视网膜祖细胞(RPC),可通过抑制PKC活性,使细胞凋亡比例显著降低21%[3]。

体内活性

经口服途径给予Bisindolylmaleimide XI hydrochloride可显著抑制大鼠由佛波醇酯诱导的后续水肿反应。
Bisindolylmaleimide XI hydrochloride能够抑制多种由T细胞介导的生理性免疫应答,典型例证包括宿主对移植物的排斥反应,以及佐剂诱导性关节炎模型中出现的继发性爪部肿胀症状 [2]。

别名双吲哚基马来酰亚胺XI盐酸盐, Ro 32-0432
化学信息
分子量489.01
分子式C28H29ClN4O2
CAS No.145333-02-4
SmilesCl.O=C1NC(=O)C(=C1C2=CN(C=3C=CC=CC23)C)C=4C=5C=CC=CC5N6C4CC(CN(C)C)CC6
颜色Red
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 4 mg/mL (8.18 mM), Sonication is recommended.
Methanol: Soluble, Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0449 mL10.2247 mL20.4495 mL102.2474 mL
5 mM0.4090 mL2.0449 mL4.0899 mL20.4495 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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