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ZLDI-8

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纯度: 99.50%

货号 T13410Cas号 667880-38-8

ZLDI-8 是 Notch 激活/裂解酶 ADAM-17 的抑制剂,可抑制 Notch 蛋白裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。它还是竞争性不可逆酪氨酸磷酸酶抑制剂,以IC50为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。

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ZLDI-8 是 Notch 激活/裂解酶 ADAM-17 的抑制剂,可抑制 Notch 蛋白裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。它还是竞争性不可逆酪氨酸磷酸酶抑制剂,以IC50为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 497
现货
5 mg
¥ 1,230
现货
10 mg
¥ 1,980
现货
25 mg
¥ 3,730
现货
50 mg
¥ 5,320
现货
100 mg
¥ 7,280
现货
200 mg
¥ 9,790
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,180
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产品介绍


生物活性
产品描述
ZLDI-8 is an inhibitor of Notch activating/cleaving enzyme ADAM-17 and inhibits the cleavage of Notch protein.
靶点活性
Tyrosine phosphatase:, Tyrosine phosphatase:(ki)26.22 μM , ADAM17:31.6 μM
体外活性

ZLDI-8通过抑制NOTCH蛋白的剪切作用,进而降低了促存活/抗凋亡和与上皮-间充质转化(EMT)相关蛋白的表达。ZLDI-8处理提高了肝细胞性肿瘤细胞对小分子激酶抑制剂索拉非尼(Sorafenib)以及依托泊苷(Etoposide)和紫杉醇(Paclitaxel)的敏感性。此外,ZLDI-8治疗增强了Sorafenib在裸鼠HCC肿瘤模型中抑制肿瘤生长的效果[1]。

体内活性

在裸鼠HCC肿瘤模型中,ZLDI-8(0.2-2 mg/kg;腹腔注射;每隔一天;共20天;裸鼠)的治疗能增强Sorafenib抑制肿瘤生长的效果[1]。

化学信息
分子量433.52
分子式C24H23N3O3S
CAS No.667880-38-8
SmilesCc1c(C=C2C(=O)NC(=S)NC2=O)c2ccccc2n1CCOc1ccc(C)cc1C
密度1.30 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 62.5 mg/mL (144.17 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3067 mL11.5335 mL23.0670 mL115.3349 mL
5 mM0.4613 mL2.3067 mL4.6134 mL23.0670 mL
10 mM0.2307 mL1.1533 mL2.3067 mL11.5335 mL
20 mM0.1153 mL0.5767 mL1.1533 mL5.7667 mL
50 mM0.0461 mL0.2307 mL0.4613 mL2.3067 mL
100 mM0.0231 mL0.1153 mL0.2307 mL1.1533 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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