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JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。


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JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 183 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 517 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 783 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,350 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,710 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,700 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 567 | 现货 |
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| 产品描述 | JCN037 is potent, non-covalent and brain-penetrant inhibitor of EGFR(EGFR, p-wtEGFR and pEGFRvⅢ with IC50 of 2.49 nM, 3.95 nM, 4.48 nM , respectively). |
| 靶点活性 | EGFR:2.49 nM , p-EGFR Ⅷ:4.48 nM , p-EGFR (WT):3.95 nM |
| 体内活性 | 相较于传统的EGFR TKIs埃罗替尼和拉帕替尼,JCN037对EGFR扩增/突变的患者源细胞培养显示出了强效活性,显著的血脑屏障(BBB)渗透性(脑与血浆比例为2:1),并在EGFR驱动的原位胶质母细胞瘤异种移植模型中展现出了优越的疗效。 |
| 分子量 | 376.18 |
| 分子式 | C16H11BrFN3O2 |
| CAS No. | 2305154-31-6 |
| Smiles | Fc1c(Br)cccc1Nc1ncnc2cc3OCCOc3cc12 |
| 密度 | 1.669 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (26.58 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Corn Oil: 1 mg/mL (2.66 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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