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CCG258208 hydrochloride

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货号 T35875

别名 GRK2-IN-1 hydrochloride, CCG258208 盐酸盐

CCG258208 hydrochloride (compound 14as hydrochloride) 是一种高效且具有选择性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 抑制剂，其 IC50 为 30 nM。该化合物对 GRK2 的选择性显著优于 GRK5 (IC50 = 7.1 μM，选择性 >200 倍)。在心血管研究中，CCG258208 通过抑制 GRK2 活性，有效增强 beta-AR 刺激下心肌细胞的收缩力。此外，该化合物表现出优异的体内稳定性，是研究心力衰竭等 GRK2 相关疾病的有力工具。

CCG258208 hydrochloride
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CCG258208T137142055990-90-2
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CCG258208 hydrochloride

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货号 T35875 别名 GRK2-IN-1 hydrochloride, CCG258208 盐酸盐

CCG258208 hydrochloride (compound 14as hydrochloride) 是一种高效且具有选择性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 抑制剂，其 IC50 为 30 nM。该化合物对 GRK2 的选择性显著优于 GRK5 (IC50 = 7.1 μM，选择性 >200 倍)。在心血管研究中，CCG258208 通过抑制 GRK2 活性，有效增强 beta-AR 刺激下心肌细胞的收缩力。此外，该化合物表现出优异的体内稳定性，是研究心力衰竭等 GRK2 相关疾病的有力工具。

规格价格库存数量
1 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
CCG258208 hydrochloride (compound 14as hydrochloride) is a highly potent and selective G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2) inhibitor with an IC50 of 30 nM. It exhibits >200-fold selectivity for GRK2 over GRK5 (IC50 = 7.1μM). In cardiovascular research, CCG258208 effectively enhances the contractility of beta-AR-stimulated cardiomyocytes by inhibiting GRK2 activity. Additionally, the compound demonstrates excellent in vivo stability, making it a valuable tool for studying GRK2-related conditions such as heart failure.
靶点活性
GRK2:30 nM, GRK5:7.1 uM
体外活性

CCG258208 hydrochloride 强效抑制 GRK2 (IC50=30 nM)，且对 GRK5 活性极低。在小鼠心肌细胞模型中，该化合物 (0.1-1 μM, 10 min) 显著增强由 β-AR 刺激诱导的收缩力，最低有效浓度达 0.1 μM [1]。

体内活性

在利用 CD-1 小鼠进行的药理研究中，单次腹腔注射 (IP) CCG258208 hydrochloride (10 mg/kg) 表现出良好的药代动力学特性。该处理使总血浆药物浓度维持在高于 GRK2 IC50 的水平约 7 小时 [1]。

别名GRK2-IN-1 hydrochloride, CCG258208 盐酸盐
化学信息
分子量488.94
分子式C24H26ClFN4O4
SmilesFC(C=C1)=C(C(NCC2=CC=NN2)=O)C=C1[C@H]3[C@H](COC4=CC5=C(OCO5)C=C4)CNCC3.Cl
储存&溶解度
存储
溶解度信息
H2O: 40.00 mg/mL (81.81 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 200.00 mg/mL (409.05 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.40 mg/mL (4.91 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0452 mL10.2262 mL20.4524 mL102.2620 mL
5 mM0.4090 mL2.0452 mL4.0905 mL20.4524 mL
10 mM0.2045 mL1.0226 mL2.0452 mL10.2262 mL
20 mM0.1023 mL0.5113 mL1.0226 mL5.1131 mL
50 mM0.0409 mL0.2045 mL0.4090 mL2.0452 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0205 mL0.1023 mL0.2045 mL1.0226 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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