DNA/TOP2A-IN-1 (Compound DM1) 可以结合并破坏 DNA 的二级结构。DNA/TOP2A-IN-1 (0-1.6 μM, 24 小时) 可与 4T1 细胞中的 DNA 结合，形成 DM1-TOP2A-DNA 三元复合物并诱导细胞损伤。DM1 在 10-100 μM 和 37 ℃ 下作用 30 分钟，通过抑制 TOP2A 介导的 DNA 松弛来影响 TOP2A 的活性。DNA/TOP2A-IN-1 作用 48 小时抑制多种癌细胞增殖，IC 50 分别是 1.12 μM (4T1)、2.53 μM (MDA-MB-231)、2.68 μM (MDA-MB-468)、5.02 μM (MCF-7)、3.80 μM (Hela)、3.44 μM (SiHa)、4.78 μM (PC9)、3.68 μM (A549)、2.7 μM (ID8)、2.69 μM (PANC1) 和 9.03 μM (BEAS-2B)。该化合物在 0-4 μM 和 24-72 小时的作用下剂量依赖性地抑制 4T1 和 MDA-MB-231 细胞的活力、增殖 (0-3 μM, 3 天) 和迁移 (0-12 μM, 24 小时)。在 0-2.4 μM 和 24 小时的条件下，DNA/TOP2A-IN-1 引起 4T1 和 MDA-MB-231 细胞的微丝塌陷及解体，并改变了肌动蛋白和微管的分布。在 0-7.2 μM 和 0-48 小时的条件下，促进 4T1 和 MDA-MB-231 细胞凋亡并增加活性氧水平。在 0-12 μM 和 24 小时内，DNA/TOP2A-IN-1 能够诱导 4T1 和 MDA-MB-231 细胞周期停滞于 G2/M 期。浓度为 2 和 10 μM 时，该化合物显著抑制类器官中乳腺癌生长，作用时间为 6 天。

在 BALB/c 小鼠 4T1 肿瘤模型中，DNA/TOP2A-IN-1 (Compound DM1) 展现出抗肿瘤活性，剂量为 20 和 30 mg/kg，腹腔注射，每两天一次，持续 14 天。