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Fidexaban

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纯度: 99.43%

货号 T27318Cas号 183305-24-0

别名 非地沙班, ZK-807834, PD-200022, CI-1031, CI1031, BX-807834, BX807834

Fidexaban (CI1031) 是一种新型、强效、选择性和口服活性 Xa 因子抑制剂,在多种测定中均显示出抗血栓活性。

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货号 T27318 别名 非地沙班, ZK-807834, PD-200022, CI-1031, CI1031, BX-807834, BX807834Cas号 183305-24-0

Fidexaban (CI1031) 是一种新型、强效、选择性和口服活性 Xa 因子抑制剂,在多种测定中均显示出抗血栓活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 990
现货
5 mg
¥ 2,520
现货
10 mg
¥ 3,710
现货
25 mg
¥ 5,980
现货
50 mg
¥ 8,270
现货
100 mg
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产品介绍


Fidexaban AI Summary
Fidexaban exhibits a high inhibitory potency against human coagulation factor Xa with a Ki value of 0.11 nM. It also shows moderate inhibitory activity against bovine trypsin (Ki = 280.0 nM) and weaker activity against human thrombin (Ki = 2000.0 nM). The compound has good oral bioavailability in dogs and monkeys, with an F value of 20%. Pharmacokinetic studies in dogs after oral dosing show plasma concentrations of 3.0 µM at 1 hour, 2.1 µM at 2 hours, and 0.7 µM at 4 hours. In baboons, plasma concentrations range from 0.3 µM at 1 hour to 1.0 µM at 6 hours, while in cynomolgus monkeys, the concentrations range from 0.2 µM at 1 hour to 1.2 µM at 4 hours. Additionally, Fidexaban extends prothrombin time concentration by 230.0 nM..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Fidexaban (CI1031) is a novel, potent, selective and orally active factor Xa inhibitor that has demonstrated antithrombotic activity in a variety of assays
靶点活性
FXa (human):0.11 nM(Ki)
体外活性

Fidexaban (ZK-807834) 是一种新型合成的因子Xa (FXa) 抑制剂,对人体FXa的Ki为0.11 nM。在体外的人类血浆中,Fidexaban在0.23和0.49 microM的浓度下,分别使PT和aPTT翻倍。此外,体外血浆中的抗-FXa活性与Fidexaban的血浆浓度以及PT表现出良好的相关性(分别为r = 0.96和0.98)。[2]

体内活性

Fidexaban 分别在0.23和0.49 microM时使PT和aPTT翻倍。在麻醉兔的静脉-静脉分流血栓形成模型中,评估了Fidexaban的体内抗血栓效果。确认第一个分流管中血栓形成后,兔子通过静脉给药接受了载体或Fidexaban(分别是60、240或480 microg/kg的静脉推注,随后以2、8或16 microg/kg/min的剂量维持140分钟)。在开始Fidexaban或载体输注20分钟后,插入第二个分流管。Fidexaban剂量依赖性地延长了第二分流管的闭塞时间(TTO)(三个剂量组分别为35 +/- 21, 62 +/- 24, 和120 +/- 0分钟,对照组为10 +/- 1分钟)。血栓质量(TM)也由Fidexaban以剂量依赖方式减少(42 +/- 7, 27 +/- 6, 和18 +/- 4 mg比对照组的50 +/- 4 mg)。最大TM减少70%,IC(50)为0.6 microg/ml。在所有测试的凝血参数中,PT与血浆中Fidexaban浓度的相关性最好(r = 0.97)。这些结果表明,正在进行临床评估的Fidexaban是一种有效的抗血栓化合物,具有良好的效力-出血比。此外,可以使用PT或抗Xa检测来监测血浆中的Fidexaban浓度,为Fidexaban的准确剂量调节提供了可靠的方法。

别名非地沙班, ZK-807834, PD-200022, CI-1031, CI1031, BX-807834, BX807834
化学信息
分子量526.49
分子式C25H24F2N6O5
CAS No.183305-24-0
SmilesO(C1=C(F)C(N(CC(O)=O)C)=C(F)C(OC2=CC(=CC=C2)C=3N(C)CCN3)=N1)C4=CC(C(=N)N)=CC=C4O
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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