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别名 CXCR4 拮抗剂 6
CXCR4 antagonist 6(compound 46)是一种高效的小分子 CXCR4 趋化因子受体抑制剂,IC50 为 79 nM;其对 CXCL12 诱导的胞质钙离子流动具有显著抑制作用,IC50 为 0.25 nM,并能显著抑制 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。在小鼠癌转移模型中,该化合物表现出显著的治疗效果,凸显其在肿瘤生物学、转移机制研究及趋化因子信号通路研究中的价值。

CXCR4 antagonist 6(compound 46)是一种高效的小分子 CXCR4 趋化因子受体抑制剂,IC50 为 79 nM;其对 CXCL12 诱导的胞质钙离子流动具有显著抑制作用,IC50 为 0.25 nM,并能显著抑制 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。在小鼠癌转移模型中,该化合物表现出显著的治疗效果,凸显其在肿瘤生物学、转移机制研究及趋化因子信号通路研究中的价值。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 3,220 | 现货 |
| 产品描述 | CXCR4 antagonist 6 (compound 46) is a highly potent small-molecule inhibitor of the chemokine receptor CXCR4 with an IC50 value of 79 nM, effectively suppressing CXCL12-induced cytosolic calcium flux with an IC50 of 0.25 nM, significantly inhibiting CXCL12/CXCR4-mediated cell migration, and demonstrating pronounced therapeutic efficacy in a mouse model of cancer metastasis, highlighting its value for cancer biology, metastasis research, and chemokine signaling studies. |
| 靶点活性 | CXCR4:79 nM, CXCL12:0.12 nM |
| 体外活性 | 方法:合成了一系列基于吡咯烷骨架的新型 CXCR4 拮抗剂,并通过受体结合实验、钙流实验、Transwell 迁移实验、肝微粒体稳定性测试及小鼠肿瘤转移模型进行评价。 |
| 别名 | CXCR4 拮抗剂 6 |
| 分子量 | 366.5 |
| 分子式 | C21H30N6 |
| CAS No. | 2304750-68-1 |
| Smiles | C(N1[C@@H](CCC1)C2=C(C)C=CC=N2)C=3C=C(N=C(C)N3)N4CCN(C)CC4 |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多