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CXCR4 antagonist 6

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纯度: 100%

货号 T61420Cas号 2304750-68-1

别名 CXCR4 拮抗剂 6

CXCR4 antagonist 6(compound 46)是一种高效的小分子 CXCR4 趋化因子受体抑制剂,IC50 为 79 nM;其对 CXCL12 诱导的胞质钙离子流动具有显著抑制作用,IC50 为 0.25 nM,并能显著抑制 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。在小鼠癌转移模型中,该化合物表现出显著的治疗效果,凸显其在肿瘤生物学、转移机制研究及趋化因子信号通路研究中的价值。

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货号 T61420 别名 CXCR4 拮抗剂 6Cas号 2304750-68-1

CXCR4 antagonist 6(compound 46)是一种高效的小分子 CXCR4 趋化因子受体抑制剂,IC50 为 79 nM;其对 CXCL12 诱导的胞质钙离子流动具有显著抑制作用,IC50 为 0.25 nM,并能显著抑制 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。在小鼠癌转移模型中,该化合物表现出显著的治疗效果,凸显其在肿瘤生物学、转移机制研究及趋化因子信号通路研究中的价值。

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产品介绍


生物活性
产品描述
CXCR4 antagonist 6 (compound 46) is a highly potent small-molecule inhibitor of the chemokine receptor CXCR4 with an IC50 value of 79 nM, effectively suppressing CXCL12-induced cytosolic calcium flux with an IC50 of 0.25 nM, significantly inhibiting CXCL12/CXCR4-mediated cell migration, and demonstrating pronounced therapeutic efficacy in a mouse model of cancer metastasis, highlighting its value for cancer biology, metastasis research, and chemokine signaling studies.
靶点活性
CXCR4:79 nM, CXCL12:0.12 nM
体外活性

方法:合成了一系列基于吡咯烷骨架的新型 CXCR4 拮抗剂,并通过受体结合实验、钙流实验、Transwell 迁移实验、肝微粒体稳定性测试及小鼠肿瘤转移模型进行评价。
结果:CXCR4 拮抗剂 6 表现出强效 CXCR4 拮抗活性,受体结合 IC₅₀ 为 79 nM,钙流抑制 IC₅₀ 为 0.25 nM,可抑制 CXCL12 介导的细胞迁移,代谢稳定性提高,并在小鼠中显示显著的抗转移效果[1]。

别名CXCR4 拮抗剂 6
化学信息
分子量366.5
分子式C21H30N6
CAS No.2304750-68-1
SmilesC(N1[C@@H](CCC1)C2=C(C)C=CC=N2)C=3C=C(N=C(C)N3)N4CCN(C)CC4
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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