Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PHD2-IN-1 为一种口服活性强效 HIF-脯氨酰羟化酶2 (PHD2) 抑制剂,具有 22.53 nM 的 IC50 值,适用于贫血病研究。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 10,600 | 8-10周 | ||
50 mg | ¥ 13,800 | 8-10周 | ||
100 mg | ¥ 17,500 | 8-10周 |
产品描述 | PHD2-IN-1, a potent and orally active HIF prolyl hydroxylase 2 (PHD2) inhibitor, exhibits an IC50 of 22.53 nM and is applicable in anemia research [1]. |
体外活性 | PHD2-IN-1 (化合物22) 在0-50 μM浓度下处理12小时,可稳定HIF-α并提升促红细胞生成素(EPO)基因表达。 |
体内活性 | PHD2-IN-1(化合物22)(10,20,50 mg/kg 口服,每日一次持续三天)在 C57BL/6 小鼠中促进红细胞生成,并通过剂量依赖性作用增加网织红细胞[1]。而对ICR小鼠,PHD2-IN-1(50,100,200 mg/kg,腹腔注射, 每日一次持续三天)均未表现出明显的毒性反应[1]。在大鼠和小鼠中,PHD2-IN-1经口服(10 mg/kg)和静脉注射(1 mg/kg)后,半衰期(T 1/2)分别为2.29小时(口服)和3.72小时(静脉注射);1.17小时(口服)和0.33小时(静脉注射)。口服生物利用度(F%)在大鼠和小鼠中分别为33.9%和35.3%[1]。药代动力学参数如下表所示:SD大鼠和C57BL/6小鼠PHD2-IN-1(化合物22)[1]:物种、给药途径、剂量(mg/kg)、T max(h)、C max(ng/mL)、AUC 0-t(h·ng/mL)、AUC 0-∞(h·ng/mL)、T 1/2(h)、CL(mL·min^-1/kg^-1)、V Z(mL/kg)、MRT 0-∞(h)、F(%)。 |
分子量 | 446.88 |
分子式 | C21H23ClN4O5 |
CAS No. | 2768219-28-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
PHD2-IN-1 2768219-28-7 Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inhibitor inhibitor inhibit