Name: EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base))
Brand: TargetMol
SKU: T4334
Rating: 4.5 (1 reviews)

规格

价格

库存

数量

2 mg

¥ 1,051

待询

5 mg

¥ 1,870

待询

10 mg

¥ 2,975

待询

25 mg

¥ 6,200

待询

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 2,975

待询

产品介绍

生物活性

产品描述	EPZ020411 is an effective and specific small molecule PRMT6 inhibitor (IC50=10 nM).
靶点活性	PRMT1:119 nM, PRMT6:10 nM, PRMT8:223 nM
体外活性	在外源性过量表达PRMT6的人类黑色素瘤细胞A375中，使用EPZ020411（IC50=0.637±0.241 μM）治疗，导致H3R2甲基化水平随剂量增加而降低。
体内活性	经雄性Sprague-Dawley大鼠静脉注射单剂量EPZ020411（1 mg/kg），显示其有适度的清除率（CL）为19.7±1.0 mL/min/kg，稳态分布体积（Vss）为11.1±1.6 L/kg，平均末端半衰期（t1/2）为8.54±1.43小时。当EPZ020411的剂量为5 mg/kg（皮下注射）时，观察到良好的生物利用度为65.6 ± 4.3%，导致EPZ020411在血液中的未结合浓度超过PRMT6生化IC50值12小时以上。
细胞实验	A375 (CRL-1619) cells are incubated in the presence of increasing concentrations of EPZ020411 up to 20 μM for 48 hours.
动物实验	Sprague-Dawley rats are treated with EPZ020411(1 mg/kg i.v.) prepared in saline, pH 6.5.

化学信息

分子量	515.51
分子式	C₂₅H₄₀Cl₂N₄O₃
Smiles	Cl.Cl.CNCCN(C)Cc1c[nH]nc1-c1ccc(O[C@H]2C[C@@H](C2)OCCC2CCOCC2)cc1
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

Ethanol: 93 mg/mL (180.4 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 93 mg/mL (180.4 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9398 mL	9.6991 mL	19.3983 mL	96.9913 mL
5 mM	0.3880 mL	1.9398 mL	3.8797 mL	19.3983 mL
10 mM	0.1940 mL	0.9699 mL	1.9398 mL	9.6991 mL
20 mM	0.0970 mL	0.4850 mL	0.9699 mL	4.8496 mL
50 mM	0.0388 mL	0.1940 mL	0.3880 mL	1.9398 mL
100 mM	0.0194 mL	0.0970 mL	0.1940 mL	0.9699 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base))

EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base))

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