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BI-2865

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纯度: 99.39%

产品编号 T72062Cas号 2937327-93-8

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

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产品编号 T72062Cas号 2937327-93-8

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,160
现货
5 mg
¥ 2,350
现货
10 mg
¥ 3,860
现货
25 mg
¥ 6,990
现货
50 mg
¥ 9,430
现货
100 mg
¥ 12,700
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,400
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BI-2865 is a non-covalent pan-KRAS inhibitor.BI-2865 binds to KRAS WT, G12C, G12D, G12V, and G13D mutants with KD values of 6.9, 4.5, 32, 26, and 4.3 nM, respectively.BI-2865 showed antiproliferative activity in BaF3 cells expressing KRAS G12C, G12D, or G12V mutants[1] . BI-2865 showed antiproliferative activity on BaF3 cells expressing KRAS G12C, G12D or G12V mutants, with an average IC50 value of approximately 140 nM.[1]
靶点活性
KRAS (WT):6.9 nM (Kd), KRas (G12C):4.5 nM (Kd), BaF3 cells:140 nM, KRas (G12V):26 nM (Kd), KRas (G13D):4.3 nM (Kd), KRas (G12D):32 nM (Kd)
体外活性

方法：在没有IL3的情况下，将表达指示KRAS突变体的同基因或者表达 G12C、G12D 或 G12V 突变型 KRAS BaF3细胞处理5天，以确定对增殖的影响。
结果：BI-2865 抑制表达 BaF3 的同基因 G12C、G12D 或 G12V 突变 KRAS 的增殖，IC50值为140 nM。[1]

化学信息
分子量465.57
分子式C23H27N7O2S
CAS No.2937327-93-8
SmilesC[C@]1(C2=C(SC(N)=C2C#N)CCC1)C3=NC(=NO3)C=4N=C(O[C@@H](C)[C@@]5(CCCN5C)[H])C=CN4
密度1.38 g/cm3 at 20℃ (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 240 mg/mL (515.5 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1479 mL10.7395 mL21.4790 mL107.3952 mL
5 mM0.4296 mL2.1479 mL4.2958 mL21.4790 mL
10 mM0.2148 mL1.0740 mL2.1479 mL10.7395 mL
20 mM0.1074 mL0.5370 mL1.0740 mL5.3698 mL
50 mM0.0430 mL0.2148 mL0.4296 mL2.1479 mL
100 mM0.0215 mL0.1074 mL0.2148 mL1.0740 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

KRAS G12DKRAS G12CKRASBI-2865BI2865BI 2865

评论列表

4个月前
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