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BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ,平均 IC50值大约为 140 nM。[1]
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BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ,平均 IC50值大约为 140 nM。[1]
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,370 | In stock | |
5 mg | ¥ 2,760 | In stock | |
10 mg | ¥ 4,520 | In stock | |
25 mg | ¥ 8,380 | In stock | |
50 mg | ¥ 13,200 | In stock | |
100 mg | ¥ 16,900 | In stock | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,830 | In stock |
BI-2865 相关产品
产品描述 | BI-2865 is a non-covalent pan-KRAS inhibitor.BI-2865 binds to KRAS WT, G12C, G12D, G12V, and G13D mutants with KD values of 6.9, 4.5, 32, 26, and 4.3 nM, respectively.BI-2865 showed antiproliferative activity in BaF3 cells expressing KRAS G12C, G12D, or G12V mutants[1] . BI-2865 showed antiproliferative activity on BaF3 cells expressing KRAS G12C, G12D or G12V mutants, with an average IC50 value of approximately 140 nM.[1] |
靶点活性 | KRas (G12C):4.5 nM (Kd), BaF3 cells:140 nM, KRas (G12V):26 nM (Kd), KRAS (WT):6.9 nM (Kd), KRas (G13D):4.3 nM (Kd), KRas (G12D):32 nM (Kd) |
体外活性 | 方法:在没有IL3的情况下,将表达指示KRAS突变体的同基因或者表达 G12C、G12D 或 G12V 突变型 KRAS BaF3细胞处理5天,以确定对增殖的影响。 |
分子量 | 465.57 |
分子式 | C23H27N7O2S |
CAS No. | 2937327-93-8 |
Smiles | C[C@]1(C2=C(SC(N)=C2C#N)CCC1)C3=NC(=NO3)C=4N=C(O[C@@H](C)[C@@]5(CCCN5C)[H])C=CN4 |
密度 | 1.38 g/cm3 at 20℃ (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 240 mg/mL (515.5 mM), Sonication is recommended. ![]() | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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