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BI-2865

BI-2865

产品编号 T72062   CAS 2937327-93-8

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ,平均 IC50值大约为 140 nM。

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BI-2865 Chemical Structure
BI-2865, CAS 2937327-93-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,630 现货
5 mg ¥ 3,240 现货
10 mg ¥ 5,290 现货
25 mg ¥ 9,800 现货
50 mg ¥ 15,500 现货
100 mg ¥ 19,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,316 现货
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产品目录号及名称: BI-2865 (T72062)
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纯度: 99.39%
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生物活性
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参考文献
产品描述 BI-2865 is a non-covalent pan-KRAS inhibitor.BI-2865 binds to KRAS WT, G12C, G12D, G12V, and G13D mutants with KD values of 6.9, 4.5, 32, 26, and 4.3 nM, respectively.BI-2865 showed antiproliferative activity in BaF3 cells expressing KRAS G12C, G12D, or G12V mutants. BI-2865 showed antiproliferative activity on BaF3 cells expressing KRAS G12C, G12D or G12V mutants with an average IC50 value of approximately 140 nM.
体外活性 BI-2865 inhibits the proliferation of BaF3 cells expressing G12C, G12D or G12V mutant KRAS in the presence of IL-13 with a mean IC50 of approximately 140 nM.[1]
分子量 465.57
分子式 C23H27N7O2S
CAS No. 2937327-93-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 225.0 mg/mL (483.3 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1479 mL 10.7395 mL 21.479 mL 53.6976 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1479 mL 4.2958 mL 10.7395 mL
10 mM 0.2148 mL 1.074 mL 2.1479 mL 5.3698 mL
20 mM 0.1074 mL 0.537 mL 1.074 mL 2.6849 mL
50 mM 0.043 mL 0.2148 mL 0.4296 mL 1.074 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1074 mL 0.2148 mL 0.537 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kim D, et al. Pan-KRAS inhibitor disables oncogenic signalling and tumour growth. Nature. 2023;619(7968):160-166.

TargetMol Library Books文献引用

1. Guo Y, Tian J, Guo Y, et al.Oncogenic KRAS effector USP13 promotes metastasis in non-small cell lung cancer through deubiquitinating β-catenin.Cell Reports.2023, 42(12).
CCG-222740 Compound 3344 KRAS inhibitor-9 MLS-573151 ZT-12-037-01 Compound 3344 hydrochloride KRas G12C inhibitor 4 FTI-277 hydrochloride

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
GPCR靶点分子库 抑制剂库 膜蛋白靶向化合物库 激酶抑制剂库 已知活性化合物库 经典已知活性库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BI-2865 2937327-93-8 GPCR/G Protein MAPK Ras BI 2865 BI2865 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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