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BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ,平均 IC50值大约为 140 nM。[1]
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ,平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,860 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,990 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,430 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 12,700 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,400 | 现货 |
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| 产品描述 | BI-2865 is a non-covalent pan-KRAS inhibitor.BI-2865 binds to KRAS WT, G12C, G12D, G12V, and G13D mutants with KD values of 6.9, 4.5, 32, 26, and 4.3 nM, respectively.BI-2865 showed antiproliferative activity in BaF3 cells expressing KRAS G12C, G12D, or G12V mutants[1] . BI-2865 showed antiproliferative activity on BaF3 cells expressing KRAS G12C, G12D or G12V mutants, with an average IC50 value of approximately 140 nM.[1] |
| 靶点活性 | KRAS (WT):6.9 nM (Kd), KRas (G13D):4.3 nM (Kd), KRas (G12V):26 nM (Kd), KRas (G12D):32 nM (Kd), KRas (G12C):4.5 nM (Kd), BaF3 cells:140 nM |
| 体外活性 | 方法:在没有IL3的情况下,将表达指示KRAS突变体的同基因或者表达 G12C、G12D 或 G12V 突变型 KRAS BaF3细胞处理5天,以确定对增殖的影响。 |
| 分子量 | 465.57 |
| 分子式 | C23H27N7O2S |
| CAS No. | 2937327-93-8 |
| Smiles | C[C@]1(C2=C(SC(N)=C2C#N)CCC1)C3=NC(=NO3)C=4N=C(O[C@@H](C)[C@@]5(CCCN5C)[H])C=CN4 |
| 密度 | 1.38 g/cm3 at 20℃ (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 240 mg/mL (515.5 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多