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BI-2865

货号 T72062Cas号 2937327-93-8 一键复制产品信息纯度: 99.92%
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BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ,平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

BI-2865

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纯度: 99.92%

货号 T72062Cas号 2937327-93-8

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ,平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

BI-2865
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,160
现货
5 mg
¥ 2,350
现货
10 mg
¥ 3,860
现货
25 mg
¥ 6,990
现货
50 mg
¥ 9,430
现货
100 mg
¥ 12,700
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,400
现货
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凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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纯度: 99.29%
颜色: 白色至黄色
性状: Solid
资源下载: COA Element Analysis LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
BI-2865 is a non-covalent pan-KRAS inhibitor.BI-2865 binds to KRAS WT, G12C, G12D, G12V, and G13D mutants with KD values of 6.9, 4.5, 32, 26, and 4.3 nM, respectively.BI-2865 showed antiproliferative activity in BaF3 cells expressing KRAS G12C, G12D, or G12V mutants[1] . BI-2865 showed antiproliferative activity on BaF3 cells expressing KRAS G12C, G12D or G12V mutants, with an average IC50 value of approximately 140 nM.[1]
靶点活性
KRAS (WT):6.9 nM (Kd), KRas (G13D):4.3 nM (Kd), KRas (G12V):26 nM (Kd), KRas (G12D):32 nM (Kd), KRas (G12C):4.5 nM (Kd), BaF3 cells:140 nM
体外活性

方法:在没有IL3的情况下,将表达指示KRAS突变体的同基因或者表达 G12C、G12D 或 G12V 突变型 KRAS BaF3细胞处理5天,以确定对增殖的影响。
结果:BI-2865 抑制表达 BaF3 的同基因 G12C、G12D 或 G12V 突变 KRAS 的增殖,IC50值为140 nM。[1]

化学信息
分子量465.57
分子式C23H27N7O2S
CAS No.2937327-93-8
SmilesC[C@]1(C2=C(SC(N)=C2C#N)CCC1)C3=NC(=NO3)C=4N=C(O[C@@H](C)[C@@]5(CCCN5C)[H])C=CN4
密度1.38 g/cm3 at 20℃ (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 240 mg/mL (515.5 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1479 mL10.7395 mL21.4790 mL107.3952 mL
5 mM0.4296 mL2.1479 mL4.2958 mL21.4790 mL
10 mM0.2148 mL1.0740 mL2.1479 mL10.7395 mL
20 mM0.1074 mL0.5370 mL1.0740 mL5.3698 mL
50 mM0.0430 mL0.2148 mL0.4296 mL2.1479 mL
100 mM0.0215 mL0.1074 mL0.2148 mL1.0740 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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