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GNE-987

Synonyms: GNE987, GNE 987
货号 T11441Cas号 2417371-71-0 一键复制产品信息纯度: 99.22%
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GNE-987 是一种高活性的嵌合型 BET 降解剂，可等效结合 BRD4 的 BD1 和 BD2 溴结构域，具有低纳摩尔级亲和力，并在细胞中诱导极其强效的 BRD4 蛋白降解，在 EOL-1 急性髓系白血病细胞中实现皮摩尔级 DC50，是解析 BET 依赖性转录调控的强大化学生物学工具。

GNE-987

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纯度: 99.22%

货号 T11441Cas号 2417371-71-0

别名 GNE987, GNE 987

GNE-987 是一种高活性的嵌合型 BET 降解剂，可等效结合 BRD4 的 BD1 和 BD2 溴结构域，具有低纳摩尔级亲和力，并在细胞中诱导极其强效的 BRD4 蛋白降解，在 EOL-1 急性髓系白血病细胞中实现皮摩尔级 DC50，是解析 BET 依赖性转录调控的强大化学生物学工具。

GNE-987
其他形式的 “GNE-987”:
(S)-GNE-987T12798
待询
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,230
现货
5 mg
¥ 2,980
现货
10 mg
¥ 3,970
现货
25 mg
¥ 6,430
现货
50 mg
¥ 8,680
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

实验操作小课堂
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader that binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low-nanomolar affinity and induces exceptionally potent BRD4 degradation in cells, achieving picomolar DC50 values in EOL-1 acute myeloid leukemia cells, thereby serving as a powerful chemical biology tool for dissecting BET-dependent transcriptional regulation.
靶点活性
BRD4 BD2:4.4 nM, MYC:0.03 nM, BRD4 BD1:4.7 nM
体外活性

GNE-987 对 BD1 结构域的 IC₅₀ 为 4.7 nM，对 BD2 结构域为 4.4 nM。在 EOL-1 细胞中，该分子在 0.1-10 nM 的浓度下可在 5 小时内促进 BRD2 和 BRD3 的蛋白酶体降解。这一过程导致癌基因转录因子 MYC 的受抑，其表达抑制的 IC₅₀ 为 0.03 nM [1]。

别名
GNE987, GNE 987
化学信息
分子量1096.31
分子式C56H67F2N9O8S2
CAS No.2417371-71-0
SmilesO=C1C2=C3C(C=4C(N(CC3=CN2)C5=C(F)C=C(F)C=N5)=CC(C(NCCCCCCCCCCC(N[C@H](C(=O)N6[C@H](C(NCC7=CC=C(C=C7)C8=C(C)N=CS8)=O)C[C@@H](O)C6)[C@@](C)(C)C)=O)=O)=C(CS(C)(=O)=O)C4)=CN1C
密度1.40 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (72.97 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.9122 mL4.5608 mL9.1215 mL45.6075 mL
5 mM0.1824 mL0.9122 mL1.8243 mL9.1215 mL
10 mM0.0912 mL0.4561 mL0.9122 mL4.5608 mL
20 mM0.0456 mL0.2280 mL0.4561 mL2.2804 mL
50 mM0.0182 mL0.0912 mL0.1824 mL0.9122 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

VHLGNE-987EpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomainBRD4(BD1)BRD4 BD2
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