TAS0728 在抑制HER2和HER3的磷酸化以及下游效应器方面表现出强大而持久的作用，因此引发了HER2扩增乳腺癌细胞以及异种移植模型中肿瘤组织的凋亡。此外，TAS0728在携带HER2信号依赖性肿瘤的小鼠异种移植模型中诱导了肿瘤退缩，并在携带HER2驱动癌细胞的腹膜播散小鼠模型中展现出存活益处，而未发现明显毒性[1]。