Etrolizumab 以高亲和力结合 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基。其与人类 α4β7、人类 αEβ7-293、小鼠 α4β7-38C13、人类 α4β7-293、兔子外周血淋巴细胞（PBLs）、人类 PBLs 和食蟹猴 PBLs 的结合解离常数（Kd）分别为 18 nM、1800 pM、181 pM、116 pM、57 pM、31.7 pM 和 25.7 pM。
在 RPMI 8866 细胞和 αEβ7-293 细胞中，Etrolizumab 阻断 α4β7 与其配体 MAdCAM-1 和 VCAM-1 的结合，半数抑制浓度（IC50）分别为 0.075 nM 和 0.089 nM；同时，它还可阻断 αEβ7 与其配体 E-钙黏蛋白的相互作用，IC50 值为 3.96 nM。[1]

静脉注射5 mg/kg Etrolizumab，单次给药，使正常雌性 BALB/c 小鼠 T 淋巴细胞上的 β7 整合素表达量减少。此外，单次腹腔注射 200 μg（100 μL）的 Etrolizumab 可在 CD45RB 高 T 细胞重组的 SCID 小鼠结肠炎模型中抑制淋巴细胞的归巢。[2]