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SIM-688

Synonyms: SIM688
货号 T17252Cas号 796854-35-8 一键复制产品信息纯度: 99.56%
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SIM-688 是一种选择性和口服活性的雌激素受体抑制剂,抑制 NF-κB 转录活性(在 HAECT-1 细胞中 IC50 = 122 nM)。

SIM-688

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纯度: 99.56%

货号 T17252Cas号 796854-35-8

别名 SIM688

SIM-688 是一种选择性和口服活性的雌激素受体抑制剂,抑制 NF-κB 转录活性(在 HAECT-1 细胞中 IC50 = 122 nM)。

SIM-688
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,520
现货
5 mg
¥ 3,790
现货
10 mg
¥ 5,430
现货
25 mg
¥ 8,160
现货
50 mg
¥ 10,800
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
SIM-688 is a selective and orally active estrogen receptor inhibitor of NF-κB transcriptional activity (IC50 = 122 nM in HAECT-1 cells).
靶点活性
NF-κB:, NF-κB-luc:122 nM (in HAECT-1 cell)
体外活性

SIM-688能够从ERα配体结合域蛋白(C50=2.43 μM)和ERβ配体结合域蛋白(IC50=1.5 μM)中置换出[3H]E2[1]。

体内活性

SIM-688(每天5 mg/kg,口服)能够抑制多种促炎症基因,包括MHI、VCAM-1、RANTES以及TNF-α。在Lewis大鼠佐剂诱导的关节炎模型中,SIM-688(0.3 mg/kg,口服)显示出活性[1]。

别名
SIM688
化学信息
分子量556.62
分子式C34H31F3N2O2
CAS No.796854-35-8
SmilesCOc1ccccc1[C@H](c1cccc2ccccc12)[C@@](C)(C#N)C(=O)N1CCC(CC1)c1cccc(c1)C(F)(F)F
密度1.231 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (161.69 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (5.93 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7966 mL8.9828 mL17.9656 mL89.8279 mL
5 mM0.3593 mL1.7966 mL3.5931 mL17.9656 mL
10 mM0.1797 mL0.8983 mL1.7966 mL8.9828 mL
20 mM0.0898 mL0.4491 mL0.8983 mL4.4914 mL
50 mM0.0359 mL0.1797 mL0.3593 mL1.7966 mL
100 mM0.0180 mL0.0898 mL0.1797 mL0.8983 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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