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TLR7/8 agonist 13

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货号 T212528Cas号 1402802-45-2

TLR7/8 agonist 13 是一种具备口服活性的化合物,可作为TLR7 (最低有效浓度 (LEC) [hTLR7] = 1.6 μM) 和TLR8 (LEC [hTLR8] = 1.6 μM) 的双重激动剂。此化合物对人外周血单核细胞 (hPBMC) 展现激动效用 (LEC [hPBMC] = 0.5 μM)。在小鼠和食蟹猴实验中,TLR7/8 agonist 13 能诱导内源性 IFNα 的产生,激活髓系树突状细胞和单核细胞,使其向 TH1 表型转化。于慢性 AAV-HBV 小鼠模型中,此化合物有效减少病毒载量和HBV表面抗原。此外,TLR7/8 agonist 13 具备间接诱导 IFNγ 的潜力,增强HBV抗原特异性 CD8 T 细胞介导的应答生成。TLR7/8 agonist 13 可用于乙型肝炎病毒的研究。

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TLR7/8 agonist 13 是一种具备口服活性的化合物,可作为TLR7 (最低有效浓度 (LEC) [hTLR7] = 1.6 μM) 和TLR8 (LEC [hTLR8] = 1.6 μM) 的双重激动剂。此化合物对人外周血单核细胞 (hPBMC) 展现激动效用 (LEC [hPBMC] = 0.5 μM)。在小鼠和食蟹猴实验中,TLR7/8 agonist 13 能诱导内源性 IFNα 的产生,激活髓系树突状细胞和单核细胞,使其向 TH1 表型转化。于慢性 AAV-HBV 小鼠模型中,此化合物有效减少病毒载量和HBV表面抗原。此外,TLR7/8 agonist 13 具备间接诱导 IFNγ 的潜力,增强HBV抗原特异性 CD8 T 细胞介导的应答生成。TLR7/8 agonist 13 可用于乙型肝炎病毒的研究。

规格价格库存数量
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10-14周
50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
TLR7/8 agonist 13 is an orally active dual agonist of TLR7 (with a lowest effective concentration (LEC) [hTLR7] of 1.6 μM) and TLR8 (LEC [hTLR8] of 1.6 μM). It acts on human peripheral blood mononuclear cells (hPBMC) with agonistic activity (LEC [hPBMC] = 0.5 μM). In mice and cynomolgus monkeys, TLR7/8 agonist 13 induces endogenous IFNα, activates myeloid dendritic cells and monocytes, promoting their differentiation towards a TH1 phenotype. In chronic AAV-HBV mouse models, it reduces viral load and HBV surface antigen levels. TLR7/8 agonist 13 has the potential to indirectly induce IFNγ, facilitating the response of HBV antigen-specific CD8 T cells. This compound is useful for hepatitis B virus research.
体外活性

TLR7/8 agonist 13 (Compound 50 d) 诱导 PBMCs 产生 IFNα、IFNγ、IL-12p40、IL-12p70和TNF-α。

体内活性

TLR7/8 agonist 13 (Compound 50 d) (1-50 mg/kg,口服,一次) 在 C57Bl/6 小鼠模型中引发 IFNα、TH1 和髓系反应。TLR7/8 agonist 13 (5 mg/kg,口服,每周一次,8 周) 通过两种非细胞毒性机制在 AAV-HBV C57Bl/6 小鼠模型中减少 HBsAg 的分泌和降低 HBV 病毒载量。TLR7/8 agonist 13 (3-30 mg/kg,口服,一次) 在食蟹猴中促进内源性 IFNα 的产生,同时活化髓系树突状细胞和单核细胞,促进其向 TH1 表型转变。

化学信息
分子量254.33
分子式C12H22N4O2
CAS No.1402802-45-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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