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TLR7/8 agonist 13 是一种具备口服活性的化合物,可作为TLR7 (最低有效浓度 (LEC) [hTLR7] = 1.6 μM) 和TLR8 (LEC [hTLR8] = 1.6 μM) 的双重激动剂。此化合物对人外周血单核细胞 (hPBMC) 展现激动效用 (LEC [hPBMC] = 0.5 μM)。在小鼠和食蟹猴实验中,TLR7/8 agonist 13 能诱导内源性 IFNα 的产生,激活髓系树突状细胞和单核细胞,使其向 TH1 表型转化。于慢性 AAV-HBV 小鼠模型中,此化合物有效减少病毒载量和HBV表面抗原。此外,TLR7/8 agonist 13 具备间接诱导 IFNγ 的潜力,增强HBV抗原特异性 CD8 T 细胞介导的应答生成。TLR7/8 agonist 13 可用于乙型肝炎病毒的研究。

TLR7/8 agonist 13 是一种具备口服活性的化合物,可作为TLR7 (最低有效浓度 (LEC) [hTLR7] = 1.6 μM) 和TLR8 (LEC [hTLR8] = 1.6 μM) 的双重激动剂。此化合物对人外周血单核细胞 (hPBMC) 展现激动效用 (LEC [hPBMC] = 0.5 μM)。在小鼠和食蟹猴实验中,TLR7/8 agonist 13 能诱导内源性 IFNα 的产生,激活髓系树突状细胞和单核细胞,使其向 TH1 表型转化。于慢性 AAV-HBV 小鼠模型中,此化合物有效减少病毒载量和HBV表面抗原。此外,TLR7/8 agonist 13 具备间接诱导 IFNγ 的潜力,增强HBV抗原特异性 CD8 T 细胞介导的应答生成。TLR7/8 agonist 13 可用于乙型肝炎病毒的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TLR7/8 agonist 13 相关产品
| 产品描述 | TLR7/8 agonist 13 is an orally active dual agonist of TLR7 (with a lowest effective concentration (LEC) [hTLR7] of 1.6 μM) and TLR8 (LEC [hTLR8] of 1.6 μM). It acts on human peripheral blood mononuclear cells (hPBMC) with agonistic activity (LEC [hPBMC] = 0.5 μM). In mice and cynomolgus monkeys, TLR7/8 agonist 13 induces endogenous IFNα, activates myeloid dendritic cells and monocytes, promoting their differentiation towards a TH1 phenotype. In chronic AAV-HBV mouse models, it reduces viral load and HBV surface antigen levels. TLR7/8 agonist 13 has the potential to indirectly induce IFNγ, facilitating the response of HBV antigen-specific CD8 T cells. This compound is useful for hepatitis B virus research. |
| 体外活性 | TLR7/8 agonist 13 (Compound 50 d) 诱导 PBMCs 产生 IFNα、IFNγ、IL-12p40、IL-12p70和TNF-α。 |
| 体内活性 | TLR7/8 agonist 13 (Compound 50 d) (1-50 mg/kg,口服,一次) 在 C57Bl/6 小鼠模型中引发 IFNα、TH1 和髓系反应。TLR7/8 agonist 13 (5 mg/kg,口服,每周一次,8 周) 通过两种非细胞毒性机制在 AAV-HBV C57Bl/6 小鼠模型中减少 HBsAg 的分泌和降低 HBV 病毒载量。TLR7/8 agonist 13 (3-30 mg/kg,口服,一次) 在食蟹猴中促进内源性 IFNα 的产生,同时活化髓系树突状细胞和单核细胞,促进其向 TH1 表型转变。 |
| 分子量 | 254.33 |
| 分子式 | C12H22N4O2 |
| CAS No. | 1402802-45-2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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