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GnRH-R antagonist 1

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货号 T72492Cas号 2826273-90-7

GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是GnRH-R拮抗剂，具有优良口服安全性及膜透性，高亲和力结合GnRH-R（IC50=0.57 nM），并展现出有效体外拮抗活性（IC50=2.18 nM）。该化合物适用于晚期前列腺癌治疗和预防过早LH峰出现的研究。

GnRH-R antagonist 1

GnRH-R antagonist 1

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货号 T72492Cas号 2826273-90-7

GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是GnRH-R拮抗剂，具有优良口服安全性及膜透性，高亲和力结合GnRH-R（IC50=0.57 nM），并展现出有效体外拮抗活性（IC50=2.18 nM）。该化合物适用于晚期前列腺癌治疗和预防过早LH峰出现的研究。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 17,200
10-14周
50 mg
¥ 22,800
10-14周
100 mg
¥ 29,500
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
GnRH-R antagonist 1 (Compound 21a), is an orally active, membrane-permeable agent with a high binding affinity (IC50=0.57 nM) and potent in vitro antagonistic efficacy (IC50=2.18 nM). It is utilized in research focused on advanced prostate cancer and the prevention of premature LH surges [1].
体外活性

GnRH-R拮抗剂1相比于Relugolix，在细胞渗透性上高出140倍，并且在人类及小鼠微粒体[1]中展现出良好的稳定性。

体内活性

GnRH-R拮抗剂1（30 mg/kg；口服；每天一次，连续7天）具有良好的口服安全性概况[1]。GnRH-R拮抗剂1（12 mg/kg；口服；单次）展现出有利的药代动力学特性，并具有较高的口服生物利用度，F%值达到44.7%[1]。GnRH-R拮抗剂1（12 mg/kg；口服；单次）能够抑制大鼠体内循环睾酮水平（持续超过24小时）[1]。

化学信息
分子量721.65
分子式C31H28F5N7O6S
CAS No.2826273-90-7
SmilesCN(CCOC(F)(F)F)CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC3=C(C=CC=C3F)F)C4=NN=C(C=C4)OC)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)NOC
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

GNRHReceptorGNRH Receptor
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