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GnRH-R antagonist 1

产品编号 T72492 CAS 2826273-90-7

GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是GnRH-R拮抗剂，具有优良口服安全性及膜透性，高亲和力结合GnRH-R（IC50=0.57 nM），并展现出有效体外拮抗活性（IC50=2.18 nM）。该化合物适用于晚期前列腺癌治疗和预防过早LH峰出现的研究。

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GnRH-R antagonist 1, CAS 2826273-90-7

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 17,200	10-14周
50 mg	￥ 22,800	10-14周
100 mg	￥ 29,500	10-14周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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产品描述	GnRH-R antagonist 1 (Compound 21a), is an orally active, membrane-permeable agent with a high binding affinity (IC50=0.57 nM) and potent in vitro antagonistic efficacy (IC50=2.18 nM). It is utilized in research focused on advanced prostate cancer and the prevention of premature LH surges [1].
体外活性	GnRH-R拮抗剂1相比于Relugolix，在细胞渗透性上高出140倍，并且在人类及小鼠微粒体[1]中展现出良好的稳定性。
体内活性	GnRH-R拮抗剂1（30 mg/kg；口服；每天一次，连续7天）具有良好的口服安全性概况[1]。GnRH-R拮抗剂1（12 mg/kg；口服；单次）展现出有利的药代动力学特性，并具有较高的口服生物利用度，F%值达到44.7%[1]。GnRH-R拮抗剂1（12 mg/kg；口服；单次）能够抑制大鼠体内循环睾酮水平（持续超过24小时）[1]。

分子量	721.65
分子式	C31H28F5N7O6S
CAS No.	2826273-90-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +