Sigma receptor

AF-710B 是一种特异性变构 M1 毒蕈碱和 Sigma-1 受体激动剂，可用于研究阿尔茨海默病痴呆和神经分裂等神经系统疾病。

NE-100 hydrochloride (NE-100 HCl) 是选择性sigma-1 受体拮抗剂，IC50为 4.16 nM。它在体内具有抗精神病活性。它也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。

Amitriptyline 是一种具有镇痛特性的三环类抗抑郁药 (TCA)。它广泛用于治疗抑郁症和神经性疼痛。

Blarcamesine hydrochloride (AVex-73 hydrochloride) 是一个sigma-1受体激动剂，IC50值为 860 nM。

Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride) 是一种选择性 sigma-2 受体激动剂，可引发 Y 细胞的细胞死亡并在体内表现出有效的抗癌活性。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍。

PRE-084 hydrochloride 是 σ1 的选择性激动剂在sigma 受体检测中，IC50值为44 nM。

BD-1047 dihydrobromide (BD1047.2HBr) 是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂，在预测精神分裂症疗效的动物模型中具有抗精神病活性。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。

PD 144418 oxalate 是一种高效且选择性的 sigma 1 (σ1) 受体配体，对 σ1 的 Ki 值为 0.08 nM，对 σ2 的为 1377 nM，几乎不与其他受体、离子通道和酶有亲和力。此外，PD 144418 oxalate 表现出潜在的抗精神病活性。

Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的5-HT2A 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Ki 为 0.812 和 0.142 nM，是一种非典型的抗精神病试剂。

S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂，Ki 为17nM，对 σ2R 具有良好的选择性，Ki 值大于 1000 nM。

S1RA (E-52862) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂，Ki 为17nM，对 σ2R 具有良好的选择性，Ki 值大于 1000 nM。

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。

Glycerol phenylbutyrate (HPN-100) 是一种氨清除剂，也是 sigma-2 受体配体，pKi 为8.02。

4-IBP 是一种选择性σ1 激动剂，对σ1 受体的亲和力高，Ki 值为1.7 nM；对 σ2 受体的亲和力稍弱，Ki 值为 25.2 nM。

KB-5492 free base 是一种可口服且具有选择性的抗溃疡剂，抑制 sigma 受体，抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与sigma受体结合，可用于研究胃病变和胃分泌。

BMY-14802 (alpha-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazine butanol)是一种选择性的、口服活性的sigma-1拮抗剂，IC50为112nM。

Dimemorfan phosphate (3,17-dimethylmorphinan) 是 sigma 1 受体激动剂，用作强效镇咳药。

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种选择性 σ1 受体激动剂，IC50值为 17.4 nM。

Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物，对5-HT2A 和sigma-2受体具有高亲和力，Ki 分别为 7.53 和 8.19 nM。

BD1063 dhydrochloride 是有效选择性的 sigma 1受体拮抗剂。

Ditolylguanidine (Di-o-tolylguanidine) 是σ1 σ2 受体的激动剂。

L-745870 trihydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM，而对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。