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Cenicriviroc Mesylate

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产品编号 T10756Cas号 497223-28-6
别名 西尼韦罗甲磺酸盐, TBR-652 Mesylate, TAK-652 Mesylate

Cenicriviroc Mesylate (TBR-652 Mesylate)是一种可口服的双重的CCR2/CCR5拮抗剂，具有抗炎和抗纤维化的作用，能够降低天冬氨酸与血小板比值指数（APRI）和无创肝纤维化指数（FIB-4），主要用于治疗肝纤维化。

Cenicriviroc Mesylate
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CenicrivirocTQ0297497223-25-3
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纯度: 98.819%

产品编号 T10756 别名 西尼韦罗甲磺酸盐, TBR-652 Mesylate, TAK-652 MesylateCas号 497223-28-6

Cenicriviroc Mesylate (TBR-652 Mesylate)是一种可口服的双重的CCR2/CCR5拮抗剂，具有抗炎和抗纤维化的作用，能够降低天冬氨酸与血小板比值指数（APRI）和无创肝纤维化指数（FIB-4），主要用于治疗肝纤维化。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,160
In stock
5 mg
¥ 1,490
In stock
10 mg
¥ 2,150
In stock
25 mg
¥ 4,290
In stock
50 mg
¥ 5,970
In stock
100 mg
¥ 8,220
In stock
200 mg
¥ 10,800
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,880
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产品介绍

生物活性
产品描述
Cenicriviroc Mesylate (TBR-652 Mesylate) is an orally administered dual CCR2/CCR5 antagonist exhibiting anti-inflammatory and anti-fibrotic effects. It reduces the Aspartate-to-Platelet Ratio Index (APRI) and Fibrosis-4 Index (FIB-4), primarily for treating liver fibrosis.
靶点活性
CCR5:0.29 nM, R5 HIV-1:0.024-0.08 nM (in PBMCs), R5 HIV-2:0.03-0.98 nM (in PBMCs), CCR2:5.9 nM
体外活性

Cenicriviroc Mesylate抑制R5 HIV-1（JR-FL）包膜介导的膜融合，IC50值为0.10 nM，但不影响X4 HIV-1（HXB2）包膜介导的膜融合，即使在浓度高达1,000 nM时也是如此。[5]

体内活性

方法：Cenicriviroc Mesylate（15mg/kg，饮食中，12周）处理NASH小鼠模型，观察其治疗效果。
结果：12周后，接受Cenicriviroc Mesylate的小鼠表现出肝脏Ccr2/5 mRNA水平的表达受到抑制，CL饮食上调了这些水平，肝脏重量显着降低，体重或食物摄入量没有显着变化，CVC降低了血浆中ALT和AST以及血浆TG、TC和NEFA水平。[6]

别名西尼韦罗甲磺酸盐, TBR-652 Mesylate, TAK-652 Mesylate
化学信息
分子量793.05
分子式C42H56N4O7S2
CAS No.497223-28-6
SmilesCS(O)(=O)=O.CCCCOCCOc1ccc(cc1)-c1ccc2N(CC(C)C)CCC\C(=C/c2c1)C(=O)Nc1ccc(cc1)S(=O)Cc1cncn1CCC
密度no data available
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (100.88 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.2610 mL6.3048 mL12.6095 mL63.0477 mL
5 mM0.2522 mL1.2610 mL2.5219 mL12.6095 mL
10 mM0.1261 mL0.6305 mL1.2610 mL6.3048 mL
20 mM0.0630 mL0.3152 mL0.6305 mL3.1524 mL
50 mM0.0252 mL0.1261 mL0.2522 mL1.2610 mL
100 mM0.0126 mL0.0630 mL0.1261 mL0.6305 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TBR652 MesylateTBR 652 MesylateTAK652 MesylateTAK 652 MesylateR5 HIV-2R5 HIV-1Cenicriviroc MesylateCCR5CCR2

评论列表

4个月前
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评论内容

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