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MRTX-1257

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产品编号 T16143Cas号 2206736-04-9

MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。

MRTX-1257
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纯度: 99.07%

产品编号 T16143Cas号 2206736-04-9

MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 529
In stock
5 mg
¥ 1,250
In stock
10 mg
¥ 2,230
In stock
25 mg
¥ 3,880
In stock
50 mg
¥ 5,530
In stock
100 mg
¥ 7,520
In stock
200 mg
¥ 9,870
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,650
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产品介绍

生物活性
产品描述
MRTX-1257 is a selective, irreversible, and covalent inhibitor of KRAS G12C. It has an IC50 of 900 pM for KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells. MRTX1257 demonstrated 31% bioavailability in the mouse, with free fraction exposures well above the cellular potency In a PK/PD experiment, 77% target engagement.
体内活性

MRTX-1257在3、10、30以及100 mg/kg剂量组显示持续的肿瘤退缩。以100 mg/kg的剂量每日给药可引起完全反应，在停药后70天以上仍维持该反应。在小鼠MIA PaCa-2 G12C移植模型中，MRTX-1257（1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg及100 mg/kg，口服，每日一次，连续30天）在所有剂量组均迅速抑制肿瘤生长。

化学信息
分子量565.71
分子式C33H39N7O2
CAS No.2206736-04-9
SmilesCN1CCC[C@H]1COc1nc2CN(CCc2c(n1)N1CCN([C@@H](CC#N)C1)C(=O)C=C)c1cccc2cccc(C)c12
密度no data available
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 35 mg/mL (61.87 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.54 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7677 mL8.8385 mL17.6769 mL88.3845 mL
5 mM0.3535 mL1.7677 mL3.5354 mL17.6769 mL
10 mM0.1768 mL0.8838 mL1.7677 mL8.8385 mL
20 mM0.0884 mL0.4419 mL0.8838 mL4.4192 mL
50 mM0.0354 mL0.1768 mL0.3535 mL1.7677 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

selectiveRasphosphorylationmutantMRTX-1257MRTX1257MRTX 1257KRAS(G12C)KRAS G12CKRASirreversibleInhibitorinhibitH358 cellsG12CERKcovalentcancer

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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