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RN341 是一种 LRRK2 特异性 II 型激酶抑制剂 (IC50 为 296 nM),通过稳定开放构象抑制 LRRK2 磷酸化,防止 S935 去磷酸化。RN341 通过阻止微管结合,缓解 LRRK2 介导的驱动蛋白运动停滞。在细胞水平上,RN341 有效抑制 LRRK2 野生型和 G2019S 突变体,为帕金森病研究提供了新的方向。
RN341 是一种 LRRK2 特异性 II 型激酶抑制剂 (IC50 为 296 nM),通过稳定开放构象抑制 LRRK2 磷酸化,防止 S935 去磷酸化。RN341 通过阻止微管结合,缓解 LRRK2 介导的驱动蛋白运动停滞。在细胞水平上,RN341 有效抑制 LRRK2 野生型和 G2019S 突变体,为帕金森病研究提供了新的方向。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | RN341 is a LRRK2-specific type II kinase inhibitor (IC50 of 296 nM). It prevents the phosphorylation of LRRK2 by stabilizing an open conformation, thereby avoiding S935 dephosphorylation. Additionally, RN341 rescues LRRK2-mediated kinesin motility blockage by preventing microtubule binding. This compound effectively inhibits both wild-type and G2019S LRRK2 at the cellular level, offering a novel avenue for Parkinson's disease research. |
| 体外活性 | RN341 (Compound IRN341) (0.25-10 μM, 4 h) 可特异性抑制 LRRK1/2 的底物磷酸化,而不会影响生物标志物位点 S935。在 350 种激酶的活性筛选中,RN341 (1-10 μM) 高浓度下可将 10 种激酶的残余活性抑制至 30% 以下。根据 EC 50 值,RN341 (0.01-10 μM) 对已鉴定的 12 种脱靶激酶中的 4 种 (STK10、MAPK14、JNK2 和 TTK) 具有抑制作用,其 EC 50 值在低微摩尔范围内 (<5 μM)。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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