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VEGFR-3-IN-1

货号 T72924Cas号 2756668-73-0 一键复制产品信息纯度: 99.95%
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VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性,可使 VEGFR3 信号通路失活,可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。

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纯度: 99.95%

货号 T72924Cas号 2756668-73-0

VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性,可使 VEGFR3 信号通路失活,可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。

VEGFR-3-IN-1
规格价格库存数量
1 mg
¥ 477
现货
5 mg
¥ 1,160
现货
10 mg
¥ 1,880
现货
25 mg
¥ 3,790
现货
50 mg
¥ 5,430
现货
100 mg
¥ 7,390
现货
200 mg
¥ 9,990
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。 如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。

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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


VEGFR-3-IN-1 AI Summary
VEGFR-3-IN-1 exhibits a range of bioactivities including potent anticancer activity against human MDA-MB-231 and MDA-MB-436 cells with IC50 values of 2220.0 nM and 3500.0 nM, respectively. It inhibits VEGFR3, FLT4, MELK, BTK, KDR/VEGFR2, and FLT1/VEGFR1 with varying levels of activity and IC50 values. The compound also displays antiproliferative activity against VEGF-C- and VEGF-D-induced human dermal lymphatic endothelial cells with IC50 values of 250.0 nM and 680.0 nM, respectively, and induces apoptosis in MDA-MB-231 and MDA-MB-436 cells. In vivo studies in Sprague-Dawley rats show favorable pharmacokinetic properties, including half-life, Cmax, AUC, volume of distribution, clearance, and bioavailability. Additionally, it demonstrates significant antitumor activity against MDA-MB-231 cell xenografts in BALB/c mice, leading to tumor growth inhibition, with a maximum tolerated dose (MTD) of 300.0 mg/kg in po dosed BALB/c mice..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
VEGFR-3-IN-1 is a novel, potent, and selective VEGFR3 inhibitor with an IC50 of 110.4 nM. It exhibits antitumor activity, inactivates the VEGFR3 signaling pathway, and inhibits the proliferation and migration of VEGF-C-induced human dermal lymphatic endothelial cells (HDLEC), MDA-MB-231, and MDA-MB-436 cells.
靶点活性
VEGFR3:110.4 nM
体外活性

VEGFR-3-IN-1(100 nM;48小时)对MDA-MB-231和MDA-MB-436细胞展示出显著增强的抗增殖效能,其IC50值分别为2.22和3.50μM。[1] VEGFR-3-IN-1显著以剂量依赖的方式抑制VEGFR3及其下游蛋白的磷酸化。[1]

体内活性

VEGFR-3-IN-1(50、25 mg/kg;口服;一次;裸鼠)在裸鼠中实现了最强的肿瘤体积抑制效果,抑制率为61.9%。VEGFR-3-IN-1(10 mg/kg;口服)治疗后的结果显示:最大浓度(Cmax)为420 ng/mL,AUC0-t为9219 ng·h/mL,AUC0-∞为12304 ng·h/mL,半衰期(t1/2)为16小时。

化学信息
分子量616.1
分子式C29H29ClF3N7OS
CAS No.2756668-73-0
SmilesC(NC1=CC(C(F)(F)F)=C(Cl)C=C1)(=O)N2CCN(C3=C4C(SC(=C4)C5=CC=C(C=C5)N6CCN(C)CC6)=NC=N3)CC2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (194.77 mM), when pH is adjusted to 3 with HCl.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (1.62 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6231 mL8.1156 mL16.2311 mL81.1557 mL
5 mM0.3246 mL1.6231 mL3.2462 mL16.2311 mL
10 mM0.1623 mL0.8116 mL1.6231 mL8.1156 mL
20 mM0.0812 mL0.4058 mL0.8116 mL4.0578 mL
50 mM0.0325 mL0.1623 mL0.3246 mL1.6231 mL
100 mM0.0162 mL0.0812 mL0.1623 mL0.8116 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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