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VEGFR-3-IN-1

产品编号 T72924 CAS 2756668-73-0

VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性，可使 VEGFR3 信号通路失活，可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。

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VEGFR-3-IN-1, CAS 2756668-73-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 478	现货
5 mg	￥ 1,160	现货
10 mg	￥ 1,890	现货
25 mg	￥ 3,820	现货
50 mg	￥ 6,230	现货
100 mg	￥ 8,390	现货
500 mg	￥ 16,800	现货

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纯度: 99.52%

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参考文献

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产品描述	VEGFR-3-IN-1 is a novel potent and selective VEGFR3 inhibitor with an IC50 of 110.4 nM.VEGFR-3-IN-1 possesses antitumor activity, inactivates the VEGFR3 signaling pathway, and inhibits the proliferation and migration of VEGF-C-induced human dermal lymphatic endothelial cells (HDLEC), MDA-MB-231 and MDA-MB-436 cells. MB-436 cells and inhibited the proliferation and migration of human dermal lymphatic endothelial cells (HDLEC), MDA-MB-231 and MDA-MB-436 cells.
靶点活性	VEGFR3:110.4 nM
体外活性	VEGFR-3-IN-1 (compound 38k) (100 nM; 48 hours) demonstrates significantly enhanced antiproliferative efficacy against MDA-MB-231 and MDA-MB-436 cells with IC50 values of 2.22 and 3.50 μM, respectively.[1] VEGFR-3-IN-1 markedly suppresses the phosphorylation of VEGFR3 and its downstream proteins in a dose-dependent manner.[1]
体内活性	VEGFR-3-IN-1 (50, 25 mg/kg; p.o.; once; Nude mice), with a growth inhibition rate of 61.9%, achieves the most potent inhibition of tumor volume in mice.[1] VEGFR-3-IN-1 (10 mg/kg; p.o.) treatment results in the following values: Cmax of 420 ng/mL, AUC0-t of 9219 ng h/mL, AUC0-∞ of 12304 ng h/mL, and t1/2 of 16 hours.[1]

分子量	616.1
分子式	C29H29ClF3N7OS
CAS No.	2756668-73-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (8.12 mM), when pH is adjusted to 6 with HCl. Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6231 mL	8.1156 mL	16.2311 mL	40.5778 mL
DMSO	5 mM	0.3246 mL	1.6231 mL	3.2462 mL	8.1156 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Li Y, et al. Discovery, Synthesis, and Evaluation of Highly Selective Vascular Endothelial Growth Factor Receptor 3 (VEGFR3) Inhibitor for the Potential Treatment of Metastatic Triple-Negative Breast Cancer. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):12022-12048.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VEGFR-3-IN-1 2756668-73-0 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR Inhibitor inhibitor inhibit

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