Topoisomerase

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 （ADC），具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂（IC50= 0.31 μM）。Dxd用作HER2靶向ADC 的偶联药物。

Trovafloxacin是一种广谱氟喹诺酮类抗生素，可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性，也是一种有效的特异性 pannexin 1 通道抑制剂 (PANX1, IC50 = 4 μM)。

Niranthin 是一种木脂素，具有广泛的药理活性。它是L. donovaniIB 拓扑异构酶的非竞争性抑制剂，可用于研究耐药利什曼病的治疗。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Epirubicin hydrochloride (Pharmorubicin) 是一种阿霉素衍生物，一种拓扑异构酶 (Topo) 抑制剂，也是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂。Epirubicin hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂，抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性，对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

Doxorubicin（Adriamycin）是一种具有荧光性的蒽环类抗肿瘤抗生素，可抑制Topoisomerase I/II，诱导细胞凋亡和自噬，下调AMPK信号通路，常用于肿瘤化疗，并可用于诱导肾炎和心力衰竭模型。

Lamellarin D (Lamellarine D) 是一种从海洋无脊椎动物中分离的六环吡咯生物碱,是一种线粒体靶向型的拓扑异构酶 I 抑制剂，也是一种促凋亡剂。

Zoliflodacin (ETX0914) 是一种新型螺旋嘧啶三酮，对革兰氏阳性和阴性生物有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的b>MIC90值为0.25 μg/mL。他也是细菌DNA 促旋酶/拓扑异构酶的抑制剂。

Ledoxantrone trihydrochloride 是一种 Top II 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究消化系统疾病和泌尿系统疾病。

Daunorubicin hydrochloride (Rubidomycin hydrochloride) 是一种蒽环类氨基糖苷类化合物，一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Daunorubicin hydrochloride 可以抑制 DNA 和 RNA 的合成，具有抗肿瘤活性。

Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate (Bay-09867 hydrochloride monohydrate) 是一种具有高效抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

Topotecan hydrochloride (NSC609699) 是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I 抑制剂。

EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine) 是一种核苷类抗病毒试剂 ，可抑制丙型肝炎病毒、基孔肯亚病毒和委内瑞拉马脑炎病毒的复制活性。

Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是合成的氟喹诺酮类抗生素，有抑制细菌 DNA 旋转酶的超螺旋活性的作用，能阻止 DNA 复制。Levofloxacin 是一种广谱抗生素，用于治疗多种细菌感染。

AQ4 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 插入剂，在 CRC 细胞系中显示出抗肿瘤活性。AQ4 抑制两种细胞系的增殖并诱导细胞凋亡，同时降低 S6 的磷酸化。

XR 5944 是一种靶向 DNA 的抗肿瘤化合物，是拓扑异构酶抑制剂，抑制 ER 活性，可用于研究结肠癌和肺癌。

Topotecan (NSC-609669) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制 DNA 拓扑异构酶起抗肿瘤作用，可用于治疗卵巢癌。

Gemifloxacin mesylate (Gemifloxacin mesylate) 是一种喹诺酮类口服广谱抗菌剂，可研究轻中度肺炎和慢性支气管炎的急性细菌性发作。