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EM127

货号 T60777Cas号 1886879-71-5 一键复制产品信息纯度: 97.55%
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EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂，KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1/2 磷酸化有抑制作用，抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性，可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。

EM127

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纯度: 97.55%

货号 T60777Cas号 1886879-71-5

EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂，KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1/2 磷酸化有抑制作用，抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性，可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。

EM127
规格价格库存数量
1 mg
¥ 449
现货
5 mg
¥ 1,070
现货
10 mg
¥ 1,730
现货
25 mg
¥ 3,730
现货
50 mg
¥ 5,320
现货
100 mg
¥ 7,280
现货
200 mg
¥ 9,790
现货
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

实验操作小课堂
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纯度: 97.55%
颜色: 黄色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
EM127 is a highly selective and potent covalent inhibitor of SMYD3 with a KD value of 13 μM.EM127 inhibits ERK1/2 phosphorylation and inhibits transcriptional regulation of SMYD3 target genes.EM127 slowly reduces methyltransferase activity over a long period of time.EM127 has potential anticancer activity and can be used to study SMYD3 positive tumors. EM127 has potential anticancer activity and can be used to study SMYD3 positive tumors.
体外活性

在MDA-MB-231和HCT116细胞中，当使用5μM的EM127处理24、48和72小时时，展现出良好的抗增殖活性[1]。同样的浓度和时间点下，EM127还能降低SMYD3目标基因的表达，但当SMYD3在MDA-MB-231细胞中被敲除或低表达时，这种效应不再观察到[1]。此外，在这两种细胞中，以1、3.5和5μM的浓度，分别作用48和72小时的EM127，能以剂量和时间依赖的方式降低ERK1/2的磷酸化水平[1]。

化学信息
分子量311.76
分子式C14H18ClN3O3
CAS No.1886879-71-5
SmilesClCC(=O)N1CCC(CC1)NC(=O)c1cc(on1)C1CC1
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (64.15 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2076 mL16.0380 mL32.0760 mL160.3798 mL
5 mM0.6415 mL3.2076 mL6.4152 mL32.0760 mL
10 mM0.3208 mL1.6038 mL3.2076 mL16.0380 mL
20 mM0.1604 mL0.8019 mL1.6038 mL8.0190 mL
50 mM0.0642 mL0.3208 mL0.6415 mL3.2076 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SMYD3HistoneMethyltransferaseHistone MethyltransferaseERK2ERK1
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