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Asenapine

Synonyms: 阿塞那平, Org 5222, ME2136, HSDB 8061
货号 T21360Cas号 65576-45-6 一键复制产品信息纯度: 99.64%
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Asenapine (Org 5222) 是5-HT受体、肾上腺素受体、多巴胺受体和组胺受体拮抗剂,具有抗精神病作用,可用于治疗精神分裂症和与双相 1 型障碍相关的躁狂或混合发作。

Asenapine

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纯度: 99.64%

货号 T21360Cas号 65576-45-6

别名 阿塞那平, Org 5222, ME2136, HSDB 8061

Asenapine (Org 5222) 是5-HT受体、肾上腺素受体、多巴胺受体和组胺受体拮抗剂,具有抗精神病作用,可用于治疗精神分裂症和与双相 1 型障碍相关的躁狂或混合发作。

Asenapine
其他形式的 “Asenapine”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 248
现货
5 mg
¥ 579
现货
10 mg
¥ 868
现货
25 mg
¥ 1,470
现货
50 mg
¥ 2,180
现货
100 mg
¥ 3,230
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 150
现货
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颜色: 黄色
性状: Oil
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产品介绍


生物活性
产品描述
Asenapine (Org 5222) is a 5-HT receptor, adrenergic receptor, dopamine receptor, and histamine receptor antagonist with antipsychotic effects that is used to treat schizophrenia and manic or mixed episodes associated with bipolar 1 disorder.721483-46-5
靶点活性
5-HT7 receptor:9.9 (pKi), H1 Receptor:9.0 (pKi), 5-HT6 receptor:9.6 (pKi), H2 receptor:8.2 (pKi), D2 Receptor:8.9 (pKi), 5-HT5 Receptor:8.8 (pKi), D4 Receptor:9.0 (pKi), α1-adrenoceptor:8.9 (pKi), 5-HT1A receptor:8.6 (pKi), 5-HT2B receptor:9.8 (pKi), α2C-adrenoceptor:8.9 (pKi), D1 receptor:8.9 (pKi), 5-HT2C receptor:10.5 (pKi), 5-HT1B receptor:8.4 (pKi), D3 receptor:9.4 (pKi), 5-HT2A receptor:10.2 (pKi), α2B-adrenoceptor:9.5 (pKi), α2A-adrenoceptor:8.9 (pKi)
体外活性

与抗精神病药物相比,Asenapine 表现出对5-羟色胺受体(5-HT1A [8.6]、5-HT1B [8.4]、5-HT2A [10.2]、5-HT2B [9.8]、5-HT2C [10.5]、5-HT5 [8.8]、5-HT6 [9.6] 和 5-HT7 [9.9])、肾上腺素受体(alpha1 [8.9]、alpha2A [8.9]、alpha2B [9.5] 和 alpha2C [8.9])、多巴胺受体(D1 [8.9]、D2 [8.9]、D3 [9.4] 和 D4 [9.0])以及组胺受体(H1 [9.0] 和 H2 [8.2])具有高亲和力和不同的结合亲和度(pKi)的不同顺序[2]。

体内活性

Asenapine(0.05-0.2 mg/kg,s.c.)引起了剂量依赖性的 CAR 抑制,并且未引起抽搐症,同时增加了前额叶皮质(mPFC)和伏隔核(NAc)的多巴胺释放[2]。

别名
阿塞那平, Org 5222, ME2136, HSDB 8061
化学信息
分子量285.77
分子式C17H16ClNO
CAS No.65576-45-6
Smiles[H][C@@]12CN(C)C[C@@]1([H])c1cc(Cl)ccc1Oc1ccccc21
密度1.231
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: Insoluble
DMSO: 80 mg/mL (279.95 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (11.55 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4993 mL17.4966 mL34.9932 mL174.9659 mL
5 mM0.6999 mL3.4993 mL6.9986 mL34.9932 mL
10 mM0.3499 mL1.7497 mL3.4993 mL17.4966 mL
20 mM0.1750 mL0.8748 mL1.7497 mL8.7483 mL
50 mM0.0700 mL0.3499 mL0.6999 mL3.4993 mL
100 mM0.0350 mL0.1750 mL0.3499 mL1.7497 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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