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EGFR/CDK2-IN-5 是一种有效的EGFR和CDK2双重抑制剂,其IC50值分别为17.30 nM和212.10 nM。此外,它还能抑制EGFRT790M,IC50值为123.8 nM。该化合物展现出显著的抗癌活性,能够诱导G1期和S期的细胞周期阻滞,并诱发细胞凋亡 (apoptosis),同时伴随caspase-3/9和Bax水平升高及Bcl-2水平降低。EGFR/CDK2-IN-5 可用于研究肺癌、乳腺癌和白血病等癌症。
EGFR/CDK2-IN-5 是一种有效的EGFR和CDK2双重抑制剂,其IC50值分别为17.30 nM和212.10 nM。此外,它还能抑制EGFRT790M,IC50值为123.8 nM。该化合物展现出显著的抗癌活性,能够诱导G1期和S期的细胞周期阻滞,并诱发细胞凋亡 (apoptosis),同时伴随caspase-3/9和Bax水平升高及Bcl-2水平降低。EGFR/CDK2-IN-5 可用于研究肺癌、乳腺癌和白血病等癌症。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | EGFR/CDK2-IN-5 is a potent dual inhibitor of EGFR and CDK2, with IC50 values of 17.30 nM and 212.10 nM, respectively. It can also inhibit EGFRT790M with an IC50 of 123.8 nM and demonstrates significant anticancer activity. This compound induces cell cycle arrest in the G1 and S phases and promotes apoptosis (apoptosis), characterized by increased levels of caspase-3/9 and Bax and decreased levels of Bcl-2. EGFR/CDK2-IN-5 is applicable in research related to lung cancer, breast cancer, and leukemia. |
| 靶点活性 | CDK2:212.10 nM |
| 体外活性 | EGFR/CDK2-IN-5 (compound 7c) 在多种癌细胞中展示广泛活性,尤其对 HCT-116 和 LOX-IMVI 细胞具有强活性,IC 50 值分别为 11.3 和 20.03 μM,而对正常细胞 WI-38 和 Vero 的毒性较低 (IC 50 > 50 μM)。EGFR/CDK2-IN-5 (11.3-20.03 μM,24 小时) 在 HCT-116 中引发 G1 期阻滞,在 LOX-IMVI 中诱导 S 期阻滞,并促进凋亡。在 HCT-116 细胞中,EGFR/CDK2-IN-5 (5.65 μM,24 小时) 降低了 EGFR、pEGFR、pCDK2 和 CDK2 的蛋白表达。此外,EGFR/CDK2-IN-5 (11.3 μM,48 小时) 可提升 HCT-116 细胞中 caspase-3/9 和 Bax 的基因表达,并提高 BAX/Bcl-2 比率,同时减少 Bcl-2 的基因表达。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多