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Tazemetostat

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Tazemetostat
产品编号 T1788Cas号 1403254-99-8
别名 EPZ6438, E-7438

Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM),具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。

Tazemetostat

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纯度: 99.82%
产品编号 T1788 别名 EPZ6438, E-7438Cas号 1403254-99-8

Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM),具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 537
现货
10 mg
¥ 822
现货
50 mg
¥ 1,962
现货
100 mg
¥ 3,292
现货
200 mg
¥ 4,450
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 671
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实验操作小课堂
常见问题解答
重组蛋白产品是如何运输的?
大部分重组蛋白产品为冻⼲粉,对温度不敏感,在室温下稳定,一般室温或蓝冰运输。对于液体类蛋白,一般采用⼲冰运输。如果您收到产品时发现冰盒已经融化,无需担心,蛋白可以正常使用,短时间内不会影响产品质量。如果特定蛋白在室温下不稳定,我们会提供相应的低温运输方式,以确保产品质量不受影响。
重组蛋白产品该如何保存?
1) 存储条件:重组蛋白产品收到后,如不立即使用,应当保存在 -20℃ 至 -80℃ 的条件下。冻干粉可稳定保存 12 个月以上,液体类产品在 -80℃ 条件下可保存 6-12 个月。已复溶的重组蛋白样品需尽快用完,如果不能在一周内用完,需在 -20℃ 至 -80℃ 保存,可保存 3 个月以上\n2) 避免反复融冻:重组蛋白产品应注意避免反复冻融,建议将重组蛋白产品分装成多份。分装冻存时,建议选择含有一定浓度载体蛋白的溶液或培养基复溶产品。产品浓度不低于 100 ug/mL,且每管的体积不小于 20 uL。
如何将冻干的重组蛋白配置为储备液?
在打开盖⼦之前,先使用 10000-12000 rpm 的转速进行离心,20-30 秒,将附着在管盖或管壁上的冻⼲粉收集到管底,以避免损失。大多数蛋白可通过加入无菌蒸馏水来重新溶解。如果需要除水以外的其他稀释剂,产品 COA 中会对其进行说明。一般储备液浓度建议不要低于 100 μg/mL,分装储存避免反复冻融。
重组蛋白有吗?
您需要什么种属的蛋白呢,对表达系统和标签有要求吗,用于什么实验?
为什么重组蛋白的体积和质量与预期不符?
蛋白冻干粉由蛋白原液冻干而来,冻干粉质量不等同于蛋白质量。由于冻⼲产品的体积大⼩受多种因素影响,包括冻⼲前缓冲液的组分、盐离⼦浓度以及产品本身的浓度等。冻⼲粉可能看上去很多,也可能肉眼不易观察到,这些都是正常现象,请您放心使用。在收到产品后,照常复溶、使用或分装储存即可。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tazemetostat (EPZ6438) is a histone methyltransferase EZH2 inhibitor (IC50=11 nM) that is orally active, selective, and SAM-competitive. Tazemetostat exhibits antitumor activity and may be used for the treatment of epithelioid sarcoma/follicular lymphoma.
靶点活性
EZH2:2.5 nM(Ki)
体外活性
方法:滑膜肉瘤细胞 Fuji 和 HS-SY-II 用 Tazemetostat (0.039-20 µmol/L) 处理 14 天,使用 CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay 检测细胞活力。
结果:Tazemetostat 处理 Fuji 和 HS-SY-II 细胞增殖的浓度依赖性降低,IC50 值分别为 0.15 µmol/L 和 0.52 µmol/L。[1]
方法:人肾癌细胞 G401 和人恶性胚胎横纹肌瘤细胞 RD 用 Tazemetostat (0.006-1100 nM) 处理 4 天,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:Tazemetostat 处理导致整体 H3K27Me3 水平的浓度依赖性降低。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Tazemetostat (125-500 mg/kg,0.5% NaCMC plus 0.1% Tween 80 in water) 口服给药给携带人肾癌肿瘤 G401 的 SCID 小鼠,每天两次,持续二十八天。
结果:Tazemetostat 导致 SMARCB1突变型 MRT 异种移植物完全和持续消退。[1]
方法:为研究在蛛网膜下腔出血 (SAH) 诱导的神经炎症中的作用,将 Tazemetostat (1-9 mg/kg) 腹腔注射给血管内穿孔法诱导蛛网膜下腔出血的大鼠模型。
结果:Tazemetostat 对 EZH2 的抑制通过 H3K27me3/SOCS3/TRAF6/NF-κB 信号通路减轻了大鼠 SAH 后的神经炎症。[3]
激酶实验
Biochemical Methods: EPZ-6438 is incubated for 30 min with 40 μL per well of 5 nM PRC2 (final assay concentration in 50 μL is 4 nM ) in 1X assay buffer (20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween-20, 0.005% Bovine Skin Gelatin and 0.5 mM DTT). 10 μL per well of substrate mix comprising assay buffer 3 H-SAM, unlabeled SAM, and peptide representing histone H3 residues 21-44 containing C-terminal biotin (appended to a C-terminal amide-capped lysine) are added to initiate the reaction (both substrates are present in the final reaction mixture at their respective Km values, an assay format referred to as ‘‘balanced conditions''. The final concentrations of substrates and methylation state of the substrate peptide are indicated for each enzyme Reactions are incubated for 90 min at room temperature and quenched with 10 μL per well of 600 μM unlabeled SAM, Then transferred to a 384-well flashplate and washed after 30 min.
细胞实验
For the adherent cell line proliferation assays, plating densities for each cell line are determined based on growth curves (measured by ATP content) and density over a 7-d time course. On the day before compound treatment, cells are plated in either 96-well plates in triplicate (for the day 0–7 time course) or 6-well plates (for replating on day 7 for the remainder of the time course). On day 0, cells are either untreated, DMSO-treated, or treated with EPZ-6438 starting at 10 μM and decreasing in either threefold or fourfold dilutions. Plates are read on day 0, day 4, and day 7 using Cell Titer Glo, with compound/media being replenished on day 4. On day 7, the six-well plates are trypsinized, centrifuged, and resuspended in fresh media for counting by Vi-Cell. Cells from each treatment are replated at the original density in 96-well plates in triplicate. Cells are allowed to adhere to the plate overnight, and cells are treated as on day 0. On days 7, 11, and 14, plates are read using Cell Titer Glo, with compound/media being replenished on day 11. Averages of triplicates are used to plot proliferation over the time course, and calculate IC50 values. For cell cycle and apoptosis, G401 and RD cells are plated in 15-cm dishes in duplicate at a density of 1 × 106 cells per plate. Cells are incubated with EPZ-6438 at 1 μM, in a total of 25 mL, over a course of 14 d, with cells being split back to original plating density on day 4, 7, and 11. Cell cycle analysis and TUNEL assay are performed using a Guava flow cytometer, following the manufacturer's protocol.(Only for Reference)
别名EPZ6438, E-7438
化学信息
分子量572.74
分子式C34H44N4O4
CAS No.1403254-99-8
SmilesCCN(C1CCOCC1)c1cc(cc(C(=O)NCc2c(C)cc(C)[nH]c2=O)c1C)-c1ccc(CN2CCOCC2)cc1
密度1.163 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 29.2 mg/mL (50.98 mM), Sonication and heating are recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.76 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7460 mL8.7300 mL17.4599 mL87.2996 mL
5 mM0.3492 mL1.7460 mL3.4920 mL17.4599 mL
10 mM0.1746 mL0.8730 mL1.7460 mL8.7300 mL
20 mM0.0873 mL0.4365 mL0.8730 mL4.3650 mL
50 mM0.0349 mL0.1746 mL0.3492 mL1.7460 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
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