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GW274150 是一种具有口服活性,选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中,GW274150 表现出保护作用。

GW274150 是一种具有口服活性,选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中,GW274150 表现出保护作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 315  | In stock | |
| 5 mg | ¥ 745  | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,230  | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,570  | In stock | |
| 50 mg | ¥ 4,130  | In stock | |
| 100 mg | ¥ 5,880  | 8-10周 | |
| 200 mg | ¥ 7,950  | 8-10周 | 
GW274150 相关产品
| 产品描述 | GW274150 is an orally active, selective and potent dual inhibitor of NADPH-dependent human nitric oxide synthase (iNOS) (Kd=40 nM) and rat inducible nitric oxide synthase (iNOS).GW274150 has a low activity against endothelial nitric oxide synthase (eNOS) and neuronal nitric oxide synthase (nNOS) in humans and rats. GW274150 showed protective effects in an inflammatory model of acute lung injury.  | 
| 靶点活性 |  eNOS (human):544 μM(kd), iNOS:40 nM(kd), iNOS:(kd)40 nM, iNOS (rat):1.15 μM(ED50), iNOS (human):2.19 μM(kd), nNOS (human):177 μM(kd), nNOS (rat):252 μM(ED50), iNOS (rat): 1.15 μM(ED50)  | 
| 体外活性 | GW274150以时间依赖的方式抑制J774细胞内的iNOS, 其IC50值为0.2μM。[1] 在大鼠组织中,GW274150对eNOS的选择性>260倍,对nNOS的选择性为219倍。在人类组织中,该化合物对eNOS的选择性>100倍,而对nNOS的选择性>80倍。[1]  | 
| 体内活性 | GW274150是一种长效型iNOS抑制剂(大鼠半衰期为5小时),可在单次腹腔给药后14小时抑制LPS诱导的血浆中NO2-和NO3-水平的上升(ED50=3 mg/kg)。[2]  | 
| 分子量 | 219.3 | 
| 分子式 | C8H17N3O2S | 
| CAS No. | 210354-22-6 | 
| Smiles | C([C@@H](C(O)=O)N)CSCCNC(C)=N | 
| 密度 | 1.30 g/cm3 (Predicted) | 
| 颜色 | Yellow | 
| 物理性状 | Solid | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)  H2O: 50 mg/mL (228 mM), Sonication is recommended.   | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表  | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O 
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评论内容