SB 258719 可拮抗性地阻断5-CT激活的腺苷酸环化酶活性。通过Schild分析SB 258719的拮抗作用，得出其pA2值为7.2±0.2，且斜率与1没有显著性差异，符合竞争性拮抗作用的特点[3]。

SB 258719（5-20 mg/kg，i.p.）能逆转小鼠体温降低的5-CT效应[1]。在5-HT存在下，SB 258719 能减弱HCC细胞系和患者源性原发肿瘤组织中Wnt/β-catenin活性的增强。SB 258719还减少了体内肿瘤生长[2]。