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VU591

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纯度: 99.53%

货号 T13320LCas号 1222810-74-3

VU591 是选择性的肾外髓钾通道抑制剂,IC50为 0.24 μM。

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VU591 是选择性的肾外髓钾通道抑制剂,IC50为 0.24 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 189
现货
5 mg
¥ 448
现货
10 mg
¥ 738
现货
25 mg
¥ 1,590
现货
50 mg
¥ 2,350
现货
100 mg
¥ 3,400
现货
500 mg
¥ 6,900
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


VU591 AI Summary
VU591 demonstrates diverse bioactivities across several targets. It exhibits potent inhibition of the ROMK S44D mutant and the ROMK1 potassium channel, with IC50 values ranging from 240.0 nM to approximately 794.33 nM in HEK293 cells, measured using a thallium efflux fluorescence assay. Additionally, it shows inhibitory activity against various channels and transporters, including hamster SUR1/mouse Kir6.2, GABA receptors, dopamine receptors (DRD4), dopamine transporters, and norepinephrine transporters at different concentrations. The compound also displays good protein binding affinity and moderate metabolic stability in both human and rat plasma and liver microsomes, respectively. In the context of antiviral activity, VU591 inhibits SARS-CoV-2-induced cytotoxicity in Caco-2 and VERO-6 cells at a concentration of 10 µM, although the inhibition percentages vary. It also shows 6.246% inhibition of the SARS-CoV-2 3CL protease at 20 µM. Furthermore, the compound demonstrates activity against human HDAC6, with inhibition percentages recorded at -21.74% and -5.43% using enzymatic assays with different substrates. Overall, VU591 is a multifaceted bioactive molecule with significant potential in potassium channel modulation, antiviral activity against SARS-CoV-2, and HDAC6 inhibition..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
VU591 is a selective extra-renal potassium channel inhibitor with an IC₅₀ of 0.24 μM.
靶点活性
ROMK:0.24 μM
化学信息
分子量368.3
分子式C16H12N6O5
CAS No.1222810-74-3
Smiles[O-][N+](=O)c1ccc2nc(COCc3nc4ccc(cc4[nH]3)[N+]([O-])=O)[nH]c2c1
密度1.641 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 3.69 mg/mL (10.02 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.72 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7152 mL13.5759 mL27.1518 mL135.7589 mL
5 mM0.5430 mL2.7152 mL5.4304 mL27.1518 mL
10 mM0.2715 mL1.3576 mL2.7152 mL13.5759 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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