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CVT-10216

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纯度: 98.76%

货号 T15022Cas号 1005334-57-5

别名 3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸

CVT-10216 是可逆的、选择性的醛脱氢酶 2(ALDH-2)抑制剂,IC50为 29 nM。对 ALDH-1的抑制作用较弱,IC50为 1.3 μM。 它可以减少偏爱酒精的大鼠过量饮酒,并表现出抗焦虑作用。

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货号 T15022 别名 3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸Cas号 1005334-57-5

CVT-10216 是可逆的、选择性的醛脱氢酶 2(ALDH-2)抑制剂,IC50为 29 nM。对 ALDH-1的抑制作用较弱,IC50为 1.3 μM。 它可以减少偏爱酒精的大鼠过量饮酒,并表现出抗焦虑作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 538
现货
5 mg
¥ 1,330
现货
10 mg
¥ 2,290
现货
25 mg
¥ 3,990
现货
50 mg
¥ 5,680
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100 mg
¥ 7,920
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200 mg
¥ 10,600
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
CVT-10216 is a Potent and selective, reversible inhibitor of aldehyde dehydrogenase 2 (ALDH2) (IC50: 29 nM). CVT-10216 also has inhibitory effect of ALDH-1 (IC50: 1.3 μM). CVT-10216 can reduce excessive alcohol drinking in alcohol-preferring rats and exhibit anxiolytic effects.
靶点活性
ALDH2:29 nM
体内活性

CVT-10216 is a highly selective, reversible inhibitor of ALDH-2 that reduces excessive alcohol drinking.?Anxiety plays a role in alcoholism. As reflected in social interaction behavior in four unrelated rodent models: endogenous anxiety-like behavior in na?ve Fawn-Hooded rats, repeated alcohol-withdrawal-induced anxiety, restraint stress-induced anxiety and drug-induced anxiety.?CVT-10216 counteracted anxiety in all models except that produced by the 5-HT(2C) agonist, mCPP.?CVT-10216 exhibited both acute and prophylactic inhibitions of repeated alcohol-withdrawal-induced anxiety.?Importantly, anxiogenic behavior induced by the benzodiazepine receptor inverse agonist, DMCM, was counteracted dose-dependently by CVT-10216.CVT-10216 (intraperitoneal injection; 3.75 or 15 mg/kg) are determined 5 h into the third withdrawal, it has the anxiolytic effect of 15 mg/kg CVT-10216 in this model. ?However it has no significant effects on locomotor activity. CVT-10216 (intraperitoneal injection; 3.75, 7.5, or 15 mg/kg) shows a increase in social interaction as a dose-dependent manner, punctuated by a 2-fold increase in social interaction after 15 mg/kg in Fawn-Hooded rats[1].

别名3-[[[3-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-4-氧代-4H-苯并吡喃-7-基]氧基]甲基]苯甲酸
化学信息
分子量465.48
分子式C24H19NO7S
CAS No.1005334-57-5
SmilesCS(=O)(=O)Nc1ccc(cc1)-c1coc2cc(OCc3cccc(c3)C(O)=O)ccc2c1=O
密度1.468 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMF: 25 mg/mL (53.71 mM), Sonication and heating are recommended.
DMSO: 245 mg/mL (526.34 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2 mg/mL (4.3 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMF/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1483 mL10.7416 mL21.4832 mL107.4160 mL
5 mM0.4297 mL2.1483 mL4.2966 mL21.4832 mL
10 mM0.2148 mL1.0742 mL2.1483 mL10.7416 mL
20 mM0.1074 mL0.5371 mL1.0742 mL5.3708 mL
50 mM0.0430 mL0.2148 mL0.4297 mL2.1483 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0215 mL0.1074 mL0.2148 mL1.0742 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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