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TH5487是一种靶向8-氧代鸟嘌呤DNA糖基化酶(OGG1)的小分子抑制剂,其半数抑制浓度(IC50)为0.800 μmol/L。该化合物通过占据OGG1活性位点,阻止其切除基因组中的8-氧代鸟嘌呤及FapyGua等氧化损伤碱基,并干扰OGG1在染色质上的结合与招募动力学。TH5487常用于研究氧化应激下DNA修复机制,以及探索肺纤维化等疾病中OGG1抑制引发的代偿性修复通路。
TH5487是一种靶向8-氧代鸟嘌呤DNA糖基化酶(OGG1)的小分子抑制剂,其半数抑制浓度(IC50)为0.800 μmol/L。该化合物通过占据OGG1活性位点,阻止其切除基因组中的8-氧代鸟嘌呤及FapyGua等氧化损伤碱基,并干扰OGG1在染色质上的结合与招募动力学。TH5487常用于研究氧化应激下DNA修复机制,以及探索肺纤维化等疾病中OGG1抑制引发的代偿性修复通路。


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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 428 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 977 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,780 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,790 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,830 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,160 | 现货 |
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| 产品描述 | TH5487 is a potent, active-site inhibitor of the 8-oxoguanine DNA glycosylase (OGG1) enzyme, designed to block the initial step of base excision repair. It inhibits OGG1-catalyzed excision of 8-oxoguanine and formamidopyrimidine lesions with IC50 values of 0.8 µM and 3.1 µM, respectively. TH5487 treatment induces genomic accumulation of 8-oxoG lesions, impairs OGG1 chromatin binding, and prevents incision events that lead to double-strand breaks under oxidative stress. This inhibitor is widely used to study OGG1 dynamics, backup glycosylase recruitment, and the role of oxidative DNA damage repair in cellular models. |
| 靶点活性 (IC₅₀) | OGG1:342 nM |
| 体外活性 | TH5487以剂量依赖的方式抑制了促炎基因的表达。 |
| 体内活性 | TH5487(预防性腹腔注射;8-30 mg/kg;1-9小时)降低了TNFα或LPS诱导的气道中中性粒细胞的大量招募,并以时间依赖的方式减少了肺部中性粒细胞计数。TH5487中断了TNFα诱导的持续性炎症过程。 |
| 细胞实验 | Cell Line:Murine airway epithelial cell line (MLE 12); Diploid human small-airway epithelial cell (hSAECs). Concentration:5 μM. Incubation Time:1 hour |
| 动物实验 | Animal Model:Eightweek-old female and male BALB/c mice. Dosage:8 mg/kg, 15 mg/kg, 30 mg/kg. Administration:Prophylactic intraperitoneally injection; 8-30 mg/kg; 1-9 hours |
| 分子量 | 541.18 |
| 分子式 | C19H18BrIN4O2 |
| CAS No. | 2304947-71-3 |
| Smiles | BrC1=C2NC(=O)N(C3CCN(CC3)C(=O)NC3=CC=C(I)C=C3)C2=CC=C1 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 62.5 mg/mL (115.49 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.7 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline: 6.25 mg/mL (11.55 mM), Suspension. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多