GSK2837808A在低氧环境下抑制乳酸生产，但其所需浓度高于常氧环境（EC50=10 μM）。同时，它还能降低ECAR（EC50=10 μM）。GSK2837808A通过抑制LDH，在Snu398细胞中改变多种代谢途径。GSK2837808A在包括肝细胞癌和乳腺癌在内的多种癌细胞系中迅速且显著地抑制乳酸的产生速率。GSK2837808A的药效与LDHA、LDHB或总LDH表达水平无关。在30种不同LDHA和LDHB表达水平的癌细胞中，GSK2837808A的效力范围从400 nM到无效果（EC50为30 μM）。

GSK2837808A（口服；大鼠50 mg/kg，小鼠100 mg/kg）治疗导致血液中化合物水平达到或低于2.5 ng/mL的检测限。静脉注射GSK2837808A（0.25 mg/kg）后，大鼠的清除率为69 mL/分钟/kg，超过了动物的肝脏血流量。