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XDS-23

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XDS-23 是一种选择性生物膜抑制剂,对铜绿假单胞菌的IC50为1.26 µM。它双重抑制LasI/LasR系统和Pseudomonas Quinolone Signal系统,抑制关键毒力因子如弹性蛋白酶、绿脓菌素和胞外多糖的产生。在体外和体内模型中,XDS-23 显示出协同抗菌活性,能够增强多种抗生素的疗效,并具有良好的安全性。XDS-23 可用于研究与生物膜介导的耐药性铜绿假单胞菌感染相关的课题。

XDS-23

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货号 T214698

XDS-23 是一种选择性生物膜抑制剂,对铜绿假单胞菌的IC50为1.26 µM。它双重抑制LasI/LasR系统和Pseudomonas Quinolone Signal系统,抑制关键毒力因子如弹性蛋白酶、绿脓菌素和胞外多糖的产生。在体外和体内模型中,XDS-23 显示出协同抗菌活性,能够增强多种抗生素的疗效,并具有良好的安全性。XDS-23 可用于研究与生物膜介导的耐药性铜绿假单胞菌感染相关的课题。

XDS-23
规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
XDS-23 is a selective biofilm inhibitor with an IC50 value of 1.26 µM against Pseudomonas aeruginosa. It exhibits dual inhibitory effects on the LasI/LasR system and the Pseudomonas Quinolone Signal system, suppressing key virulence factors such as elastase, pyocyanin, and extracellular polysaccharides. In both in vitro and in vivo models, XDS-23 demonstrates synergistic antibacterial activity, enhancing the efficacy of various antibiotics with good safety profile. XDS-23 is applicable for research related to treating biofilm-mediated resistant Pseudomonas aeruginosa infections.
体外活性

XDS-23 (0.3125-5 μM,24 小时) 可以有效减少铜绿假单胞菌 PAO1 生物膜的形成,使生物膜生物量减少最高可达 60% (在 5 µM 时),同时在不影响浮游菌生长的情况下减少生物膜内存活细胞数,并同步抑制胞外多糖的合成 (在 5 µM 时抑制率达到 50%),最终导致生物膜变薄和结构破坏。XDS-23 (0.3125-5 μM,20 和 24 小时) 以浓度依赖性方式抑制绿脓菌素和弹性蛋白酶的生成,在 5 μM 浓度下对 PAO1 菌株的抑制率分别可达 70% 和 50%。XDS-23 (0.3125-5 μM,24 小时) 对临床耐药铜绿假单胞菌分离株表现出显著的广谱抑制活性,对多种菌株均具有明显抑制效果,其中对 PA0617 和 PA1065 的抑制率接近 50%,对 PA0808、PA1129、PA1074 和 PA1167 的抑制率分别为 44.87%、34.89%、33.56% 和 36.80%。XDS-23 (0.3125-5 μM,20 小时) 能降低除 PA1031 外所有临床铜绿假单胞菌分离株中绿脓菌素的分泌,对 PA0808、PA0617 和 PA1074 菌株的抑制率超过 30%。XDS-23 (0.3125-5 μM,24 小时) 主要通过抑制铜绿假单胞菌 PAO1 的 las 和 pqs 系统减少生物膜形成和毒力因子产生。XDS-23 (5 μM,24 小时) 通过浓度依赖性方式抑制铜绿假单胞菌的运动能力:集群运动抑制率达到 60% (5 μM),颤动运动抑制率为 50%,游动运动减弱 30%。XDS-23 (0.3125-5 μM,24 小时) 与 Polymyxin B (PMB), Ciprofloxacin (CIP), Ceftazidime (CAZ),和 Tobramycin (Tob) 联用时,可以降低铜绿假单胞菌 PAO1 的细菌负荷。XDS-23 (6.25-100 μM,24 小时) 对人肝癌细胞 HepG2 无明显细胞毒性。XDS-23 (1.25-40 μM,4 小时) 对兔红细胞无明显溶血活性。

体内活性

在大蜡螟幼虫模型中,单次通过血腔注射给药(XDS-23,浓度为 6.25-100 μM,5 μL 体积),显示出良好的初步安全性,未导致任何死亡。此外,单剂量的 XDS-23(0.052 mg/kg)能够增强 Polymyxin B、Ciprofloxacin、Ceftazidime 和 Tobramycin 对感染小桐桔 P. aeruginosa PAO1 的大蜡螟幼虫的治疗效果。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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