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AG 045572

产品编号 T22025 CAS 263847-55-8

AG 045572 是一种有效的 GnRH 受体拮抗剂，对人类和大鼠的 GnRH receptor 具有抑制作用， Ki 值分别为 6.0 nM 和 3.8 nM。AG 045572 通过 CYP3A 代谢并抑制睾酮。

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AG 045572, CAS 263847-55-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,610	现货
5 mg	￥ 6,250	现货
10 mg	￥ 8,590	现货
25 mg	￥ 12,700	现货
50 mg	￥ 16,900	现货
100 mg	￥ 22,900	现货

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产品描述	AG 045572 is a potent GnRH receptor antagonist that inhibits the GnRH receptor in humans and rats with Ki values of 6.0 nM and 3.8 nM, respectively.AG 045572 is metabolized by CYP3A and inhibits testosterone.
靶点活性	GnRH receptor (human):6.0 nM(ki), GnRH receptor (rat):3.8 nM(ki)
体外活性	AG 045572 (10 μM, 40 min, for human liver microsomes; 10 μM, 10 min, for male rat liver microsomes; 1 μM, 10 min, for female rat liver microsomes) is metabolized by CYP3A in both rats and humans. The Km values in male and female human and female rat liver microsomes and expressed CYP3A4 and CYP3A5 were similar (0.39, 0.27, 0.28, 0.25, and 0.26 μM, respectively), while the Km values in male rat liver microsomes were 1.5 μM, indicating that AG-045572 is metabolized by different CYP3A isoenzymes in male and female rats.[1]
体内活性	AG 045572 (10 mg/kg (i.v.) or 20 mg/kg (p.o.), one time) in intact male rats showed moderate T1/2, CL and Vss but low oral bioavailability, with The bioavailability is higher in female rats (24%), and the pharmacokinetics in castrated male rats are similar to those in female rats.[1] The pharmacokinetics of AG 045572 (40 mg/kg; i.m.; twice a day for 3 days) in intact male rats changed, and the parameters were similar to those in female and castrated male rats.[1]

分子量	491.62
分子式	C30H37NO5
CAS No.	263847-55-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Iatsimirskaia EA, et al. Effect of testosterone suppression on the pharmacokinetics of a potent gnRH receptor antagonist. Pharm Res. 2002;19(2):202-208.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AG 045572 263847-55-8 GPCR/G Protein Metabolism P450 GNRH Receptor AG-045572 AG045572 Inhibitor inhibitor inhibit

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