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STINGagonist-45 是一种选择性STING激动剂 (EC50= 0.28 μM),通过cGAS-STING通路激发先天免疫反应,上调p-TBK1和IRF3等关键标志物。在人外周血单核细胞 (PBMC) 中,STINGagonist-45 显示出强效的STING激活作用,诱导 I 型干扰素 (如IFN-β) 及下游细胞因子 (如TNF-α和IL-6) 的产生。在小鼠模型中,STINGagonist-45 增强抗肿瘤免疫反应,抑制肿瘤生长,并增加CD8+ T细胞的浸润,可用于STING相关疾病研究。
STINGagonist-45 是一种选择性STING激动剂 (EC50= 0.28 μM),通过cGAS-STING通路激发先天免疫反应,上调p-TBK1和IRF3等关键标志物。在人外周血单核细胞 (PBMC) 中,STINGagonist-45 显示出强效的STING激活作用,诱导 I 型干扰素 (如IFN-β) 及下游细胞因子 (如TNF-α和IL-6) 的产生。在小鼠模型中,STINGagonist-45 增强抗肿瘤免疫反应,抑制肿瘤生长,并增加CD8+ T细胞的浸润,可用于STING相关疾病研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | STINGagonist-45 is a selective STING agonist (EC50= 0.28 μM) that activates the innate immune response through the cGAS-STING pathway, increasing key markers such as p-TBK1 and IRF3. This compound exhibits potent STING activation in human peripheral blood mononuclear cells (PBMC), inducing type I interferons like IFN-β and downstream cytokines such as TNF-α and IL-6. In mouse models, STINGagonist-45 enhances anti-tumor immunity, inhibits tumor growth, and increases CD8+ T cell infiltration. It is applicable for research on STING-associated diseases. |
| 体外活性 | STING agonist-45 (Compound 12L) 在 RAW 264.7 细胞中24小时诱导报告信号,EC 50 为 5.22 µM。该化合物在 THP1 细胞中24小时表现出显著的细胞毒性。STING agonist-45 也可与多种 hSTING 等位基因 (IC 50 = 8.97 µM) 和 mSTING 的羧基末端结构域 (CTD) (IC 50 = 4.35 µM) 结合。同时,STING agonist-45 (Example 1) 刺激 THP1 细胞在24小时内产生 CXCL10 (IP10) 细胞因子,EC 50 值为 1.6 µM。 |
| 体内活性 | 在 C57BL/6 小鼠中,STING agonist-45 (Compound 12L) 静脉注射 3-30 mg/kg,每日一次,持续 4 天,可诱导 IFN-β 蛋白。在 B16.F10 荷瘤 C57BL/6 小鼠模型中,STING agonist-45 以 10 mg/kg 剂量静脉注射,每日一次,持续 7 天,能缩小肿瘤体积并延长生存时间。' |
| 分子量 | 426.48 |
| 分子式 | C21H26N6O4 |
| CAS No. | 2361424-97-5 |
| Smiles | O=C(N)C1=CC=2N=C(NC(=O)C3=CC(=NN3CC)C)N(C2C(OC4COC4)=C1)CCC |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多