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PROTAC HIF-1α degrader-2

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PROTACHIF-1αdegrader-2 是一种靶向HIF-1α的高效选择性PROTAC降解剂。该化合物通过促进HIF-1α/VHL三元复合物的形成，利用泛素-蛋白酶体途径降解HIF-1α。它能够抑制HeLa细胞的增殖、迁移和克隆形成，并诱导细胞凋亡(apoptosis)，同时可降低MAPK和PI3K/AKT通路中p-MEK和p-AKT的表达。此化合物适用于宫颈癌研究。

PROTAC HIF-1α degrader-2

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货号 T216907Cas号 3095636-64-6

PROTACHIF-1αdegrader-2 是一种靶向HIF-1α的高效选择性PROTAC降解剂。该化合物通过促进HIF-1α/VHL三元复合物的形成，利用泛素-蛋白酶体途径降解HIF-1α。它能够抑制HeLa细胞的增殖、迁移和克隆形成，并诱导细胞凋亡(apoptosis)，同时可降低MAPK和PI3K/AKT通路中p-MEK和p-AKT的表达。此化合物适用于宫颈癌研究。

PROTAC HIF-1α degrader-2
规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACHIF-1αdegrader-2 is a highly efficient and selective PROTAC degrader targeting HIF-1α. It facilitates the degradation of HIF-1α via the ubiquitin-proteasome pathway by promoting the formation of the HIF-1α/VHL ternary complex. This compound inhibits the proliferation, migration, and colony formation of HeLa cells while inducing apoptosis (apoptosis). Additionally, PROTACHIF-1αdegrader-2 reduces the expression of p-MEK and p-AKT in the MAPK and PI3K/AKT pathways. It is useful for cervical cancer research.
靶点活性
HIF1α:22.4 μM (DC50)
体外活性

PROTAC HIF-1α degrader-2 (Compound Z12) 在 HeLa 细胞中展示出显著的抗增殖活性 (IC 50 = 10.10 μM)。其浓度范围为 0-80 μM 时，24 小时内可以剂量依赖性地降解 HIF-1α 蛋白 (DC 50 = 22.40 μM)，并在高于 40 μM 时显示出“钩状效应”。当浓度为 20 μM 且处理时间为 0-36 小时时，HIF-1α 的降解程度随时间增加而增强，36 小时后降解率为 59.7%，且在去除化合物后效果可维持 24 小时。此化合物在浓度 0-20 μM、48 小时内能诱导急性细胞毒性，表现为活细胞减少 (绿色荧光) 和死细胞增加 (红色荧光)。HeLa 细胞的克隆形成也在 0-10 μM、15 天内被剂量依赖性地抑制。此外，PROTAC HIF-1α degrader-2 (0-20 μM，0-24 小时) 抑制细胞迁移，且在 24-48 小时内诱导细胞凋亡，引起细胞形态变化并提升凋亡率。该化合物亦能剂量依赖性地降低 HeLa 细胞中 p-MEK (44.6%-89.1%) 和 p-AKT (39.0%-63.0%) 的蛋白水平。

化学信息
分子量940.17
分子式C50H65N7O9S
CAS No.3095636-64-6
SmilesC([C@@H](NC(CCCCCCCN1CCN(CC1)C2=CC=C(OCC(NC3=CC(C(OC)=O)=CC=C3O)=O)C=C2)=O)[C@](C)(C)C)(=O)N4[C@H](C(NCC5=CC=C(C=C5)C6=C(C)N=CS6)=O)C[C@@H](O)C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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