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PF 05089771

Name: PF 05089771
Brand: TargetMol
SKU: T7502L
Price: 647 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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纯度: 99.42%

货号 T7502LCas号 1235403-62-9

别名 PF-05089771, PF05089771

PF 05089771是具有口服有效的、选择性的 Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF-05089771在疼痛和糖尿病神经性疾病的研究中具有价值。

PF 05089771

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纯度: 99.42%

货号 T7502L 别名 PF-05089771, PF05089771Cas号 1235403-62-9

PF 05089771是具有口服有效的、选择性的 Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF-05089771在疼痛和糖尿病神经性疾病的研究中具有价值。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 647	现货
5 mg	¥ 1,530	现货
10 mg	¥ 1,930	现货
25 mg	¥ 3,270	现货
50 mg	¥ 4,670	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,690	现货

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COA HNMR LCMS 产品操作手册

产品介绍

PF 05089771 AI Summary

PF 05089771 exhibits potent bioactivity as an inhibitor of the NaV1.7 ion channel, with an IC50 of 11.0 nM in human NaV1.7 expressed in HEK293 cells and 8.0 nM in mouse Nav1.7 channels in an inactivated state. It also shows significant selectivity over other sodium channels, such as Nav1.5, and demonstrates a high plasma protein binding across multiple species: 99.76% in humans, 99.52% in dogs, 99.45% in rats, and 98.7% in mice. The compound has notable oral bioavailability, moderate volume of distribution, and relatively short half-life in rat and dog models. Pharmacokinetically, it has a log D value of 2.3, an acidic pKa of 6.2, intrinsic clearance of 5.62 µL.min-1.(10^6cells)-1 in human hepatocytes, and a clearance rate of 40.0 mL.min-1.kg-1. In terms of therapeutic potential, PF 05089771 shows analgesic effects, reducing formalin-induced paw flinching by 52.0% in Sprague-Dawley rats at 100 mg/kg. Additionally, it has moderate inhibitory activity against CYP2C9 (IC50 = 299.0 nM) and antiviral activity against SARS-CoV-2 with an IC50 greater than 20,000 nM..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	PF 05089771 is a Selective inhibitor of Nav1.7 (IC50 = 11 nM) that interacts with the voltage-sensor domain of domain IV. It shows a slow onset of the block that is depolarization and concentration-dependent.
靶点活性	CynNav1.7:12 nM (IC50), Nav1.7 (rat):171 nM (IC50), Nav1.7 (dog):13 nM (IC50), Nav1.7 (human):11 nM (IC50), Nav1.7 (mouse):8 nM (IC50)
别名	PF-05089771, PF05089771

化学信息

分子量	500.35
分子式	C₁₈H₁₂Cl₂FN₅O₃S₂
CAS No.	1235403-62-9
Smiles	Nc1n[nH]cc1-c1cc(Cl)ccc1Oc1cc(F)c(cc1Cl)S(=O)(=O)Nc1cscn1
密度	1.673 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 30 mg/mL (59.96 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9986 mL	9.9930 mL	19.9860 mL	99.9300 mL
5 mM	0.3997 mL	1.9986 mL	3.9972 mL	19.9860 mL
10 mM	0.1999 mL	0.9993 mL	1.9986 mL	9.9930 mL
20 mM	0.0999 mL	0.4997 mL	0.9993 mL	4.9965 mL
50 mM	0.0400 mL	0.1999 mL	0.3997 mL	1.9986 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液，添加 400 μL PEG300 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH₂O 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

TTX-R tetrodotoxin SodiumChannel Sodium Channel PF 05089771 pain neuropathy Nav1.7 channel Na+ channels Na channels Inhibitor inhibit diabetic

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