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别名 盐酸洛美利嗪, Terranas, Lomerizine hydrochloride, Lomerizine 2HCl, KB-2796
Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是双重 L 和 T 型电压门控钙通道拮抗剂。

Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是双重 L 和 T 型电压门控钙通道拮抗剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 189 | In Stock | |
| 50 mg | ¥ 297 | In Stock | |
| 100 mg | ¥ 497 | In Stock | |
| 200 mg | ¥ 726 | In Stock | |
| 500 mg | ¥ 1,190 | In Stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 198 | In Stock |
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| 产品描述 | Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) is an antagonist of L- and T-type voltage-gated calcium channels used to treat migraine. |
| 体外活性 | 0.1 mg/kg或0.3 mg/kg Lomerizine明显增加兔视网膜和视神经头中的血流量,但脉络膜或虹膜睫状体中的血流量变化不大.给兔子静脉注射0.1 和0.3 mg/kg Lomerizine,明显增加视神经头中的组织血流量和睫状后长动脉的血流量,静脉注射0.3 mg/kg时血压稍微降低,心率无变化.兔子静脉注射0.1 和0.3 mg/kg Lomerizine,抑制视神经头中的皮下灌注不足.局部缺血之前和再灌注后立即给药,Lomerizine(0.1 mg/kg和1 mg/kg,i.v.)再次剂量依赖性地降低大鼠视网膜中的视网膜损伤.在成人Piebald-Virol-Glaxo(PVG)大鼠中,Lomerizine(30 mg/kg,口服)在2周时减少继发性坏死和在3周时减少次级胱天蛋白酶-3的表达.雌性PVG Hooded大鼠口服30 mg/kg Lomerizine第4周,保护RGCs免受继发性死亡,但并不能完全恢复行为功能(视动性眼震). |
| 体内活性 | 在体外培养的大鼠视网膜神经细胞,用0.1 μM和1 μM Lomerizine处理,明显降低谷氨酸诱导的神经毒性。1 μM Lomerizine对大鼠培养的视网膜神经元中的N-甲基-D-天冬氨酸和海人酸诱导的类型的神经毒性显示出保护作用。 |
| 别名 | 盐酸洛美利嗪, Terranas, Lomerizine hydrochloride, Lomerizine 2HCl, KB-2796 |
| 分子量 | 541.46 |
| 分子式 | C27H30F2N2O3·2HCl |
| CAS No. | 101477-54-7 |
| Smiles | Cl.Cl.COc1ccc(CN2CCN(CC2)C(c2ccc(F)cc2)c2ccc(F)cc2)c(OC)c1OC |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 15 mg/mL (27.7 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 49 mg/mL (90.5 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.69 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
Ethanol
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