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Lomerizine dihydrochloride

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纯度: 99.80%

货号 T6571Cas号 101477-54-7

别名 盐酸洛美利嗪, Terranas, Lomerizine hydrochloride, Lomerizine 2HCl, KB-2796

Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是双重 L 和 T 型电压门控钙通道拮抗剂。

Lomerizine dihydrochloride
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货号 T6571 别名 盐酸洛美利嗪, Terranas, Lomerizine hydrochloride, Lomerizine 2HCl, KB-2796Cas号 101477-54-7

Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) 是双重 L 和 T 型电压门控钙通道拮抗剂。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 189
现货
50 mg
¥ 297
现货
100 mg
¥ 497
现货
200 mg
¥ 726
现货
500 mg
¥ 1,190
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 198
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产品介绍


Lomerizine dihydrochloride AI Summary
Lomerizine dihydrochloride exhibits multiple bioactivities, demonstrating significant potential in various biological contexts. It shows potency in inhibiting human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1) under different assay conditions and exhibits inhibitory activity against the entry and binding of Lassa Virus, Marburg Virus, and Ebola Virus in cells. The compound also impacts the viability of several cancer cell lines including HT-29, DLD-1, GSK3B-pretreated HCT116, HCT116, SW480, SNU-C1, RKO, and Colo320, indicating its potential utility in cancer research. Additionally, Lomerizine dihydrochloride has demonstrated antifungal and antibacterial activities. It shows 2.16% inhibition against Candida albicans ATCC 90028 and 6.79% inhibition against Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853. Notable antibacterial activity is also observed against Acinetobacter baumannii ATCC 19606 (17.33%) and Staphylococcus aureus MRSA ATCC 43300 (8.66%). However, it showed negative inhibition against Cryptococcus neoformans H99 ATCC 208821, Escherichia coli ATCC 25922, and Klebsiella pneumoniae MDR ATCC 70063. Overall, Lomerizine dihydrochloride demonstrates significant bioactivities across cancer, viral, fungal, and bacterial platforms, indicating its broad-spectrum potential in therapeutic applications..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) is an antagonist of L- and T-type voltage-gated calcium channels used to treat migraine.
体外活性

0.1 mg/kg或0.3 mg/kg Lomerizine明显增加兔视网膜和视神经头中的血流量,但脉络膜或虹膜睫状体中的血流量变化不大.给兔子静脉注射0.1 和0.3 mg/kg Lomerizine,明显增加视神经头中的组织血流量和睫状后长动脉的血流量,静脉注射0.3 mg/kg时血压稍微降低,心率无变化.兔子静脉注射0.1 和0.3 mg/kg Lomerizine,抑制视神经头中的皮下灌注不足.局部缺血之前和再灌注后立即给药,Lomerizine(0.1 mg/kg和1 mg/kg,i.v.)再次剂量依赖性地降低大鼠视网膜中的视网膜损伤.在成人Piebald-Virol-Glaxo(PVG)大鼠中,Lomerizine(30 mg/kg,口服)在2周时减少继发性坏死和在3周时减少次级胱天蛋白酶-3的表达.雌性PVG Hooded大鼠口服30 mg/kg Lomerizine第4周,保护RGCs免受继发性死亡,但并不能完全恢复行为功能(视动性眼震).

体内活性

在体外培养的大鼠视网膜神经细胞,用0.1 μM和1 μM Lomerizine处理,明显降低谷氨酸诱导的神经毒性。1 μM Lomerizine对大鼠培养的视网膜神经元中的N-甲基-D-天冬氨酸和海人酸诱导的类型的神经毒性显示出保护作用。

别名盐酸洛美利嗪, Terranas, Lomerizine hydrochloride, Lomerizine 2HCl, KB-2796
化学信息
分子量541.46
分子式C27H30F2N2O3·2HCl
CAS No.101477-54-7
SmilesCl.Cl.COc1ccc(CN2CCN(CC2)C(c2ccc(F)cc2)c2ccc(F)cc2)c(OC)c1OC
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 15 mg/mL (27.7 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 49 mg/mL (90.5 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.69 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8469 mL9.2343 mL18.4686 mL92.3429 mL
5 mM0.3694 mL1.8469 mL3.6937 mL18.4686 mL
10 mM0.1847 mL0.9234 mL1.8469 mL9.2343 mL
20 mM0.0923 mL0.4617 mL0.9234 mL4.6171 mL
Ethanol
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0369 mL0.1847 mL0.3694 mL1.8469 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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